黄金20年→专利长尾：从氯虫苯甲酰胺全球专利演变看新农药IP生存周期

昆虫鱼尼丁受体别构激活剂类杀虫剂-氯虫苯甲酰胺是双酰胺类杀虫剂的杰出代表和成功典范，多年来稳居杀虫剂销售榜首。

氯虫苯甲酰胺的核心原研专利WO200315519A1，由杜邦公司于2002年8月13日申请，涉及杀节肢动物的邻氨基苯甲酰胺，同族专利在美国、日本、澳大利亚、中国等多个国家获得授权，其中中国核心专利CN100391338C于2022年8月到期。在针对氯虫苯甲酰胺化合物全球范围专利布局外，杜邦公司又相继对其中间体、合成方法、生物防治方法、制剂和混剂等进行了专利保护，并在后续研发中继续对化合物结构进一步改造，打造专利护城河。

1.1 相关专利申请情况 

基于HimmPat数据库，以氯虫苯甲酰胺、康宽、邻氨基苯甲酰胺及其扩展表达等作为关键词，结合A01N47、A01N43、A01P7、C07D等分类号构建检索式，进行自核心原研专利申请日2002年8月13日至2025年4月12日全球专利检索，并将检索结果分2002—2014年(前阶段)、2015年至今(现阶段)共2阶段进行对比分析，如下图。 

2022-2025年氯虫苯甲酰胺相关专利申请情况

2002-2025年氯虫苯甲酰胺相关专利申请趋势图显示，前阶段检索到相关专利2023篇，均为发明专利，涉及847组简单同族；现阶段检索到相关专利1897篇，其中发明专利1895篇，实用新型专利2篇，涉及1140组简单同族。前阶段创新主体研发热情高涨，申请量自2002-2011年保持快速增长，2012略微下降后增加，2013年达到峰值216件，2014年有所下降。2015年延续2014年下跌趋势，同时整体申请趋势平稳向下，2022年有小幅增长，从2022年起申请下降趋势扩大(2024-2025年申请的部分专利还未公开)。

随着核心专利及周边技术的布局，氯虫苯甲酰胺的创新难度逐渐加大，尽管核心专利已到期，其他创新主体想要快速布局仍存在一定创新难度。另一方面，随着昆虫鱼尼丁受体类双酰胺杀虫剂的广泛、频繁甚至不合理使用，其抗性问题也日益凸显，其他新结构、新机制杀虫剂的创制也在一定程度上导致氯虫苯甲酰胺相关专利申请下降。

1.2 相关专利主要申请人 

氯虫苯甲酰胺相关专利主要申请人及专利申请量如下图： 

图 2002-2014年氯虫苯甲酰胺相关专利主要申请人及申请专利数

2002-2014年杜邦公司在前阶段作为原研药专利拥有者排名第一，申请专利234件。陶氏益农有限责任公司、巴斯夫欧洲股份公司、拜耳作物科学股份公司相继排名第二、第三、第四，申请专利均在150件以上。居前10的依次还有住友化学工业株式会社、石原产业株式会社、拜耳智慧财产有限公司、先正达参股股份有限公司、日本曹达株式会社、明治制果药业株式会社，尽管他们申请专利均不足100件，但均多达30件以上。非常遗憾的是，前10申请人中没有中国申请人。 

2015-2025年氯虫苯甲酰胺相关专利主要申请人及申请专利数

2015-2025年全球主要申请人排名较前阶段有较大变化，住友化学工业株式会社、陶氏益农有限责任公司、日本曹达株式会社为前3位申请人，先正达和拜耳均有一定技术储备。后5位申请人依次为石原产业株式会社、科迪华农业科技有限责任公司、阿达玛马克西姆股份有限公司、日产化学株式会社、先正达参股股份有限公司。另外，富美实公司位列第12，应与其受让了杜邦的相关专利有关。科迪华农业科技有限责任公司为陶氏杜邦拆分而来，因此也具有较强专利储备。从2阶段对比来看，全球主要申请人变动不大，但排名变动较大，日本正在专利布局上显著加强。值得注意杜邦公司后续专利申请量减少，可能与其在2017年将氯虫苯甲酰胺产品出售给富美实公司，其有关的知识产权，包括专利、注册和数据包，被转移到富美实公司有关。 

1.3 相关有效专利主要权利人 

氯虫苯甲酰胺相关有效专利主要权利人及其有效专利量如下图：

2002-2014年氯虫苯甲酰胺相关有效专利主要权利人及其有效专利量

2015-2025年氯虫苯甲酰胺相关有效专利主要权利人及其有效专利量

氯虫苯甲酰胺相关有效专利主要权利人与氯虫苯甲酰胺相关专利主要申请人及其排名尽管不完全相同，但类同。 

图5表明陶氏益农公司排名第一，拥有有效专利85件。杜邦公司、拜耳作物科学股份公司、石原产业株式会社相继排名第二、第三、第四，各自拥有有效专利49～69件。居前10的依次还有拜耳智慧财产有限公司、住友化学工业株式会社、巴斯夫欧洲股份公司、先正达参股股份有限公司、组合化学工业株式会社、明治制果药业株式会社。组合化学工业株式会社尽管不是前10主要申请人，但却拥有22件有效专利，位列主要专利权人第五。另外，杜邦由第一申请人位列第二主要权利人，也许与其早期申请专利已到期有关。 

图6显示后阶段专利有效的专利权人排名情况，与申请人排名情况略有不同。有效专利权利人排名前3分别为住友化学工业株式会社、陶氏益农有限责任公司、先正达参股股份有限公司。显示出先正达在专利布局及有效维持方面的投入。居前10的依次还有日本曹达株式会社、组合化学工业株式会社、科迪华农业科技有限责任公司、三井化学AGRO株式会社、拜耳作物科学股份公司、明治制果药业株式会社、拜耳股份公司。日本多家企业上榜，显示出日本在后续的专利布局中的持续性投入与优势。

1.4 相关专利布局及演变分析 

随着技术的成熟与发展，为进一步分析相关专利申请的布局及变化情况，围绕氯虫苯甲酰胺研发、生产、应用，列出以下技术分支对2阶段研发侧重进行分析，其中进一步将复配组合物与剂型分为复配组合物和剂型2个分支。 

氯虫苯甲酰胺杀虫剂技术分解表

因涉及专利数量较多，而1件专利可能会进入多个国家申请保护，但技术方案实质相同，为研究技术布局的分布，本文以Himm Pat自定义同族作为单条记录进行分析标引。根据系统定义，同1项发明创造在多个国家申请专利而产生的1组内容相同或基本相同的文件出版物，称为1个专利族(patent family)。简单专利族(simple patent family)是指每个专利族成员都以共同的1个或共同的几个专利申请为优先权的专利族。如1件重要的专利往往在不止1个国家被申请，这些各个国家的同样申请组成1个简单同族。HimmPat自定义同族是由HimmPat深度加工的同族数据，覆盖全球专利数据库，在简单同族基础上进行同一发明创造的不同出版物的补充加工，补充了PCT关联申请、申请号相同的同类型专利、分案、美国延续案(但不包括部分延续案)、中国一案双申。HimmPat同族帮助用户在全球范围内检索技术主题相同的专利文献集合。 

根据分析结果，前阶段申请量为2023件专利，大于后阶段1039件专利，然而HimmPat同族前阶段仅为740组，后阶段扩增到1039组。可以认为，随着技术的不断成熟以及市场的不断扩大，有更多的创新主体或更多样化的技术方案进入专利布局中来。

前阶段创新布局中，按照不同分支占比，复配组合物与剂型创新为创新产出的主要分支，其中复配组合物占比最高，其次为施用方法与用途，化合物和制备工艺创新较难。后阶段各技术分支的比例分布与前阶段差距不大，围绕化合物本身的创新占比有所降低，制备工艺有所增加，施用方法与新用途有所降低，复配组合物进一步提升。

前阶段专利布局技术分支占比图 

后阶段专利布局技术分支占比图

总体来看，由于氯虫苯甲酰胺核心化合物受到多国专利保护，针对化合物本身的创新产出较为困难，因此，总体布局比例均较低，然而化合物作为核心专利，一旦获得授权将产生极高的经济价值，对研发投入要求高，伴随的风险和收益也高。制备工艺主要受化合物或中间体等性能限制，因此创新产出同样存在一定困难，但作为方法权利要求，同样具有较大的市场价值，有利于构筑专利护城河。数据显示，截至2022年，在国内氯虫苯甲酰胺登记60余个，其中复配登记即超过40个，因此在化合物及制备方法等本身创新壁垒较高的情况下，复配组合物已然成为市场的主流，也印证了复配组合物在创新趋势和市场布局方面的主流性。剂型与施用方法等的研发与布局能够增强化合物的适用性与活性等，也能够为创新主体构筑更高更广泛的专利护城河，提升创新主体整体的布局实力。 

细分来看，对于化合物本身，其主要围绕着氯虫苯甲酰胺的结构改造或获得化合物的衍生物或盐进行，例如苯环结构、吡唑环、酰胺等区域进行结构取代与修饰，不同晶型或衍生物或盐的生成，以使获得的新化合物具有更高的杀虫活性、降低抗性等。例如杜邦公司申请的WO2006055922A3，对吡唑环1-位，吡唑环3-位进行结构改造，获得的化合物对无脊椎害虫具有良好的防治效果。 

在制备工艺分支，主要包括化合物本身及吡唑、苯胺等中间体的制备方法及其改进，如WO2012103436A1公开了2-氨基苯甲酰胺衍生物的制备方法，通过特定原料与钯源、配体、碱、一氧化碳存在下接触，快速和经济地制得目标衍生物。

复配组合物主要包括与沙蚕毒素类、新烟碱类如噻虫嗪、拟除虫菊酯类、抗生素类如阿维菌素或甲维盐、钠通道抑制剂如茚虫威等复配。通过复配后扩增防治对象，例如二化螟、小菜蛾、棉铃虫、蚜虫、卷叶螟等，作物对象可扩增至水稻、马铃薯、玉米、种子、甘蓝、棉花、苹果树、桃树、梨树等，并在提高产品活性、降低农药使用量、提高抗性等方面都有所布局。 

剂型分支主要包括雾化剂、悬浮剂、颗粒剂、缓释剂、可溶性粉剂、泡腾剂、微乳剂等。通过不同的剂型，在提高运输便利性、减少农药使用量、提高绿色环保性、提高活性效果等方面发挥效果。

施用方法与用途主要包括杀虫剂的防治害虫的方法、扩大杀虫范围、开发杀菌、种子处理等其他用途。例如WO2017165482A1公开了用于提高作物产量的农业系统、组合物和方法，通过杀虫剂与其他成分等配合，提高田间作物产量。

2.1 复配组合物仍是主流，构建绿色农药创新体系 

当前农药市场需求与专利布局数据显示，复配组合物技术仍为产业主流发展方向。建议在现有氯虫苯甲酰胺复配体系基础上，进一步探索与生物农药(如昆虫病原真菌)、新型杀虫剂(如双酰胺类衍生物)的协同组合，通过多靶点协同效应实现抗性管理优化、毒性降低及环境友好性提升，形成差异化技术壁垒。  

2.2 结构创新突破有门槛，但能够带来显著竞争优势 

尽管氯虫苯甲酰胺核心化合物已过专利保护期，但针对其核心结构进行创新突破仍有较大技术难点，然而作为最主要的产品专利，一旦新型化合物获得保护，必然带来较大的市场回报，建议通过产学研协同攻关，聚焦分子构效关系研究与高通量筛选技术，开发具有自主知识产权的新型化合物，如从苯环、N-取代基等进行突破，或结合抗性机理对化合物结构优化或作用机制产生不同响应，从而对化合物进行结构升级，抢占下一代化合物专利高地。 

2.3 以产品化合物为核心，围绕产品-工艺-剂型-施用全产业链进行布局 

若核心化合物研发突破有困难，可围绕产品复配、产品及中间体制备、杂质纯化、剂型优化、施用方法与用途转用等全链条进行创新突破与布局，形成技术壁垒立体化矩阵，既能提升自身竞争优势，增强产业链议价能力，亦可在潜在专利纠纷中通过交叉许可降低风险。 

2.4 积极加强海外布局，抢占新兴市场的增量空间 

随着核心化合物专利到期，应积极提前布局仿制药、新型制剂等技术储备，加强国际专利合作，抢占东南亚、拉美等新兴市场。

通过对不同阶段的氯虫苯甲酰胺的专利演变进行分析，揭示出农药创新已从单一化合物竞争转向全产业链技术生态构建。建议创新主体根据研发技术能力以及市场需求，构建自身产业链的优势，例如链主企业侧重原创突破、标准制定构筑核心优势，中小企业通过获得许可等快速跟随，并与不同主体加强专利许可与合作，建立差异化优势。