作用机制新颖的介离子嘧啶酮类杀虫剂——三氟苯嘧啶

作者：辉胜农药登记代理 2024/1/31 10:11:17

稻飞虱是水稻生产过程中的最主要害虫，其发生危害具有隐藏性、暴发性和毁灭性的特点。稻飞虱对水稻主要危害期是圆秆拔节期至乳熟末期，并且成虫和若虫都能够对水稻造成危害。稻飞虱不仅会直接危害水稻，还能够传播病毒，严重影响水稻的产量和品质。随着稻飞虱对现有常规杀虫剂的抗性风险增加，新型介离子嘧啶酮类杀虫剂三氟苯嘧啶以其新颖的化学结构和作用机理而备受关注。下面让我们一起了解这一有效成分！一、产品简介中文通用名

一、产品简介

中文通用名称：三氟苯嘧啶

英文通用名称：Triflumezopyrim

化学名称：3,4-二氢-2,4-二氧代-1-(嘧啶-5-基甲基)-3-(α,α,α-三氟间甲苯基)-2H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-1-鎓-3-盐

CAS登录号：1263133-33-0

分子式：C₂₀H₁₃F₃N₄O₂

相对分子质量：398.34

结构式：

理化性质：三氟苯嘧啶为黄色晶体，熔点为188～198℃，205～210℃分解。蒸气压：2.88×10^-8 Pa（30℃）；亨利常数：4.19×10^-8 Pa·m³/mol；相对密度：1.4502。溶解度（g/L）：在水中的溶解度为0.23±0.01（20℃）；N,N-二甲基甲酰胺中溶解度377.62，乙腈65.87，甲醇7.65，丙酮71.85，乙酸乙酯14.65，二氯甲烷76.07, 正辛醇1.059，正己烷0.0005。

毒性：经权威文献查询，三氟苯嘧啶原药属于低毒农药。三氟苯嘧啶对大鼠急性经口LD50＞4930 mg/kg，大鼠急性经皮LD50＞5000 mg/kg，大鼠吸入LC50（4h）＞5mg/L；对家兔眼睛有轻微刺激性，对家兔皮肤无刺激性，对豚鼠皮肤无致敏性。

作用机理：烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）竞争性调节剂，作用于昆虫神经系统。与其受体上的乙酰胆碱位点结合，引起昆虫从过度兴奋到嗜睡和瘫痪的一系列症状。乙酰胆碱是昆虫中枢神经系统中的主要兴奋性神经递质。

二、登记情况

国外登记情况

日本登记情况

农药名称	剂型	含量	防治对象
三氟苯嘧啶	颗粒剂	0.75%	水稻（箱苗）飞虱、水稻（箱苗）叶蝉、水稻（箱苗）甲虫、水稻（箱苗）稻水象甲等
氯虫苯甲酰胺·三氟苯嘧啶·tolprocarb	颗粒剂	0.75%+0.75%+4%
氯虫苯甲酰胺·三氟苯嘧啶	颗粒剂	0.75%+0.75%
氯虫苯甲酰胺·三氟苯嘧啶·异噻菌胺	颗粒剂	0.75%+0.75%+2%

国内登记情况

登记证号	农药名称	剂型	总含量	防治对象
PD20171741	三氟苯嘧啶	原药	96%	/
PD20171740	三氟苯嘧啶	悬浮剂	10%	水稻稻飞虱
PD20210873	三氟苯嘧啶	水分散粒剂	20%	水稻稻飞虱
PD20183578	三氟苯嘧啶·氯虫苯甲酰胺	悬浮剂	19%	水稻稻纵卷叶螟、稻飞虱、二化螟
PD20183547	阿维菌素·三氟苯嘧啶	悬浮剂	11%	水稻稻纵卷叶螟、稻飞虱
PD20183533	三氟苯嘧啶·溴氰虫酰胺	悬浮剂	23%	水稻稻纵卷叶螟、稻飞虱、二化螟

三、专利情况

三氟苯嘧啶尚处于专利保护期内， 2009年，杜邦公司申请了关于三氟苯嘧啶的化合物专利，包括PCT专利：WO2009099929A1、欧洲专利：EP2240454B1、美国专利：US8552007B2等，这些专利均将于2029年期满。

中国专利：CN101939302B，申请于2009年1月30日，将于2029年1月29日期满；专利名称：介离子杀虫剂。

四、市场前景

研究表明，三氟苯嘧啶对玉米蜡蝉、马铃薯叶蝉、水稻褐飞虱和二点黑尾叶蝉均具有良好活性，可用于水稻、玉米、马铃薯、棉花和大豆等作物及其温室苗圃种植。作为第一个商业化的介离子嘧啶酮类杀虫剂，三氟苯嘧啶以其新颖的作用机理而被高度关注。目前三氟苯嘧啶还处于专利保护期，其深度开发和研究应用有待进行。随着三氟苯嘧啶在多国登记的陆续获批和应用推广的不断深入，其市场潜力巨大。