新型双酰胺类杀虫剂——溴虫氟苯双酰胺

作者:农博生物 张莎莎 2022/5/7 14:08:49
溴虫氟苯双酰胺(通用名:broflanilide;开发代号:MCI-8007)属间苯甲酰胺基苯甲酰胺类杀虫剂,拥有全新的作用机理(IRAC Group 30),为γ-氨基丁酸受体拮抗剂,由日本三井农业化学公司和巴斯夫联合开发,主要靶标为水稻、玉米、谷物、果树、蔬菜、大豆和棉花等大田作物和特种作物上的咀嚼式口器害虫(包括鳞翅目和鞘翅目害虫);也用于种子处理,并可用于专用害虫防治领域,如白蚁、蚂蚁、蟑
溴虫氟苯双酰胺(通用名:broflanilide;开发代号:MCI-8007)属间苯甲酰胺基苯甲酰胺类杀虫剂,拥有全新的作用机理(IRAC Group 30),为γ-氨基丁酸受体拮抗剂,由日本三井农业化学公司和巴斯夫联合开发,主要靶标为水稻、玉米、谷物、果树、蔬菜、大豆和棉花等大田作物和特种作物上的咀嚼式口器害虫(包括鳞翅目和鞘翅目害虫);也用于种子处理,并可用于专用害虫防治领域,如白蚁、蚂蚁、蟑螂和苍蝇等的防治。


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溴虫氟苯双酰胺的结构式

作用机理
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溴虫氟苯双酰胺被归为IRAC作用机制分类为第30组,目前该组中有2个有效成分,另一个为日产化学的异噁唑啉类杀虫剂氟噁唑酰胺(fluxametamide)。溴虫氟苯双酰胺为GABA门控氯离子通道别构调节剂,抑制GABA激活的氯通道,使得害虫过度兴奋、抽搐。

溴虫氟苯双酰胺脱甲基后作用于接近果蝇RDL GABA受体M3区中的G336附近,是一种具有非竞争性抗性的狄氏剂(RDL)γ-氨基丁酸(GABA)受体拮抗剂,其作用部位与大环内酯的作用位点出现重叠,但与大环内酯的作用方式不同,所以对环二烯、氟虫腈产生抗药性的害虫依旧有效。

溴虫氟苯双酰胺和现有的杀虫剂没有交互抗性,可应用于杀虫剂抗性治理(IRM),防治对现有杀虫剂产生抗性的害虫。

防治害虫
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1)溴虫氟苯双酰胺主要用来防治谷物、多年生作物、绿叶蔬菜等作物上面的鳞翅目、鞘翅目、白蚁、蚊蝇等害虫,而且对斜纹夜蛾的幼虫具有较高的灭活性。

2)将溴虫氟苯双酰胺作为种子处理剂使用时,可防治危害谷物的线虫;若用于非作物用途,可防治白蚁、蚁类、蜚蠊、蝇类等害虫。

3)溴虫氟苯双酰胺对水稻二化螟、稻纵卷叶螟具有较强的触杀活性,在大田中的防效比氟苯虫酰胺略高,但对稻飞虱无效果。若用来防治水稻二化螟、稻纵卷叶螟,该药物具有替代氟苯虫酰胺、氯虫苯甲酰胺的潜力。

登记
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2019年12月3日,澳大利亚农药兽药管理局(APVMA)登记基于有效成分溴虫氟苯双酰胺的7个杀虫剂产品,这是溴虫氟苯双酰胺在全球的首个登记。批准登记的7个杀虫剂产品包括4个即用型诱饵制剂,1个气雾剂和2个泡沫气雾剂,主要用于防治白蚁、蚊蝇、蟑螂等。

2020年10月15日,加拿大有害生物管理局(PMRA)批准登记了三井化学Agro的99.68%溴虫氟苯双酰胺原药,以及巴斯夫加拿大公司关于溴虫氟苯双酰胺的3个制剂产品。

2020年12月28日,基于新型杀虫剂溴虫氟苯双酰胺的两个产品在我国获准登记,这是该有效成分在我国的首次登记,分别为日本三井化学AGRO株式会社的98%溴虫氟苯双酰胺原药、巴斯夫欧洲公司的100g/L溴虫氟苯双酰胺悬浮剂(商品名:格力高®)。截至目前,中国也就3个登记证,如下图所示:

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三井化学Agro的溴虫氟苯双酰胺首先于2018年3月在日本登记为白蚁防治的土壤处理剂,并于2019年11月上市。在农药领域,于2020年在韩国上市。2020年,基于溴虫氟苯双酰胺的产品Brofreya SC在日本取得登记,防治蔬菜和大田作物上的抗性鳞翅目害虫和叶甲等。

应用
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查找专利技术可以发现目前主流是和氯虫苯甲酰胺,螺虫乙酯,虫螨腈以及新烟碱类杀虫剂等复配,如下所示:

申请(专利)号:CN201911343211.4,本发明提供一种含有溴虫氟苯双酰胺和氯虫苯甲酰胺的杀虫组合物,溴虫氟苯双酰胺和氯虫苯甲酰胺的重量配比为1:2020:1。本发明的组合物具有明显增效作用,可减少药剂的使用量,降低成本,减少对环境的危害,并有益于延缓害虫小菜蛾抗药性的产生。

申请(专利)号:CN201910924795.8,本发明属于杀虫剂领域,涉及一种含溴虫氟苯双酰胺与丁醚脲的组合物及用途。两种活性组分之间的重量份数比为1:80~80:1.本发明的组合物具有增效,降低抗性等优点,可用于防治多种不同目的害虫

申请(专利)号:CN201910924795.8,本发明涉及农药复配技术领域,具体地说涉及一种含有溴虫氟苯双酰胺与虫螨腈的杀虫组合物,溴虫氟苯双酰胺与虫螨腈的重量比为1:50~50:1。本发明将两有效成分进行优势互补,真正起到了增效,扩谱的作用。二者按一定比例混配后具有明显增效作用,能减少各单剂的使用量,提高防治效果,不仅如此,利用本发明提供的杀虫组合物,可减少溴虫氟苯双酰胺的施用量和使用次数,减轻农药残留。

申请(专利)号:CN201811131131.8,本发明公开了一种含有溴虫氟苯双酰胺和新烟碱类的杀虫组合物,该组合物的主要特征在于:有效活性成分为活性成分A,活性成分B,其中活性成分A为溴虫氟苯双酰胺,活性成分B为噻虫嗪,吡虫啉,啶虫脒,烯啶虫胺,呋虫胺,噻虫胺中任意的一种,且活性成分A和活性成分B的重量比1:80~80:1,组合物制成可湿性粉剂,水分散粒剂,悬浮剂,悬乳剂,水乳剂,微乳剂。本发明组合物可防治农作物上的多种害虫,并具有明显的增效作用,并且减少了农药用药量,对人畜安全,无药害,环境相容性好;制剂粘着力增强,耐雨水冲刷。

申请(专利)号:CN201810121195.3,本发明涉及农药领域,公开了一种杀虫组合物,其活性成分为溴虫氟苯双酰胺和茚虫威,两者的质量比为10:1~1:20,优选比为2:1~1:5。本发明杀虫组合物可制成可湿性粉剂,水分散粒剂,悬浮剂,悬乳剂,水乳剂,微乳剂。本发明的两组活性成分复配后具有明显的增效作用,能够减少用药量,扩大杀虫谱,提高害虫致死速度,延长杀虫的持续时间,延缓抗性,对作物安全,环境安全。

申请(专利)号:CN201910162207.1,本发明涉及一种溴虫氟苯双酰胺与氟啶虫胺腈的增效农药组合物,其有效成分为溴虫氟苯双酰胺与氟啶虫胺腈二元复配。其中溴虫氟苯双酰胺与氟啶虫胺腈的质量比为1:50~50:1,制剂中有效成分溴虫氟苯双酰胺与氟啶虫胺腈的质量比为1%~80%,其余为辅助成分,本发明所述杀虫组合物的剂型为水分散粒剂,可湿性粉剂,悬浮剂,乳油,微乳剂或水乳剂,主要用于防治半翅目,鳞翅目及鞘翅目害虫,如木虱,飞虱,粉虱,叶蝉,蚜虫,盲蝽蟓,蚧壳虫,螟虫,棉铃虫,小菜蛾,草地贪夜蛾,卷叶蛾,食心虫,马铃薯甲虫等。本发明扩大了单剂的杀虫谱,具有显著的增效作用,杀虫活性比单剂明显增强,减少了农药用药量,减轻了环境污染。

申请(专利)号:CN201810121222.7,本发明涉及农药领域,公开了一种杀虫组合物,其活性成分为溴虫氟苯双酰胺和唑虫酰胺,两者的质量比为10:1~1:20,优选比为1:2~1:8。本发明杀虫组合物可制成可湿性粉剂,水分散粒剂,悬浮剂,悬乳剂,水乳剂,微乳剂。本发明的两组活性成分复配后具有明显的增效作用,能够减少用药量,扩大杀虫谱,提高害虫致死速度,延长杀虫的持续时间,延缓抗性,对作物安全,环境安全。

申请(专利)号:CN201911343193.X,本发明提供一种用于防治稻飞虱杀虫组合物,溴虫氟苯双酰胺和螺虫乙酯的重量配比为1:1010:1。本发明的组合物具有明显增效作用,可减少药剂的使用量,降低成本,减少对环境的危害,并有益于延缓害虫稻飞虱抗药性的产生。

优势
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可在卫生用药方面替代氟虫腈

研究认为溴虫氟苯双酰胺代谢产生的脱甲基-溴虫氟苯双酰胺对GABA受体拮抗剂具有非常竞争性抗,脱甲基-溴虫氟苯双酰胺作用位点与氟虫腈不同;另一方面虽然脱甲基-溴虫氟苯双酰胺与大环内酯类杀虫剂作用位点有所重叠,但两者作用机制完全不同,因此该药剂可以防治对环戊二烯类杀虫剂和氟虫腈产生抗性的害虫。

小菜蛾防治上有望取代氯虫苯甲酰胺

氯虫苯甲酰胺2008年在中国上市,由于其作用位点单一,若长期广泛使用,有较高的抗性风险。溴虫氟苯双酰胺在室内试验中对小菜蛾表现出来和氯虫苯甲酰胺相当的优异的杀虫活性。

总结
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溴虫氟苯双酰胺,作为一种全新的双酰胺类杀虫剂,其化学结构和氯虫苯甲酰胺和氟苯虫酰胺相似,而作用位点与阿维菌素等大环内酯类药剂出现重叠,但作用方式又与之不同,对大环内酯和氟虫腈等具有抗药性的害虫仍然有效。其优势在于目前尚未发现其与其他杀虫剂存在着交互抗性。但是目前,氟虫腈和氟苯虫酰胺等药剂被限制使用或淘汰的一个重要原因是其对水生生物的毒性,溴虫氟苯双酰胺对水生生物的安全性仍然需要进一步了解。


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