中农联合及科迪华两种创新农药分子正式获ISO通用名

作者：有机合成最新进展 2024/8/28 9:28:23

近日，ISO正式批准了两种新型农药活性成分Fenopyramid、Tiapyrachlor。这两种活性成分均于今年2月获ISO临时批准。FenopyramidFenopyramid（苯醚唑酰胺）是中农联合研发的吡唑酰胺类杀菌剂，开发代号为LH-371，CAS号为2344721-61-3。中文化学名称：N-[2-[2,4-双（三氟甲基）苯氧基]苯基]-3-（二氟甲基）-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰

近日，ISO正式批准了两种新型农药活性成分Fenopyramid、Tiapyrachlor。这两种活性成分均于今年2月获ISO临时批准。

Fenopyramid

Fenopyramid（苯醚唑酰胺）是中农联合研发的吡唑酰胺类杀菌剂，开发代号为LH-371，CAS号为2344721-61-3。

中文化学名称：N-[2-[2,4-双（三氟甲基）苯氧基]苯基]-3-（二氟甲基）-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺

英文化学名称：N-[2-[2,4-bis(trifluoromethyl)phenoxy]phenyl]-3-(difluoromethyl)-1-methyl-1H-pyrazole-4-carboxamide

分子式：C₂₀H₁₃F₈N₃O₂

苯醚唑酰胺属于吡唑酰胺类杀菌剂，为琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂，通过干扰病原菌线粒体呼吸电子传递链上的复合体Ⅱ，抑制线粒体功能，阻止其产生能量，抑制病原菌生长，最终导致其死亡。苯醚唑酰胺对小麦白粉病、黄瓜白粉病、大豆锈病、玉米锈病以及水稻纹枯病具有优异防效。

Tiapyrachlor

Tiapyrachlor是科迪华研发的与tyclopyrazoflor相关的新型杀虫剂分子，开发代号为X12019747、XR-120和XDE-120，CAS号为1255091-74-7。

中文化学名称：N-[4-氯-2-（3-吡啶基）-5-噻唑基]-N-乙基-3-（甲基磺酰基）丙酰胺

英文化学名称：N-[4-chloro-2-(3-pyridyl)thiazol-5-yl]-N-ethyl-3-(methylsulfonyl)propanamide

分子式：C₁₄H₁₆ClN₃O₃S₂

Tiapyrachlor作用机理不明，对半翅目、缨翅目、鳞翅目等多种害虫有效。主要合成专利：WO2023015135A1。合成方法如下：以Boc保护的氨基乙酸酯为起始原料，与乙胺胺解，再经过盐酸脱保护后与3-吡啶甲醛、硫缩合成噻唑环、再经过NCS氯化得到S4中间体最后与3-甲砜基丙酰氯缩合成最后产品。

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