噁唑氟虫胺：清原研发的新一代广谱专利杀虫剂

异噁唑啉类杀虫剂因高效广谱、作用机理新颖、对环境相对友好等多重优势，吸引了众多创新型农化公司、科研院所投入大量研发力量，创制这类目标化合物。日产化学的氟噁唑酰胺、先正达的异噁唑虫酰胺已率先进入农业市场，成为防治抗性害虫及有害生物综合治理的重要工具。

不难发现，这类杀虫剂分子中创造性地引入了异噁唑啉基团，不仅使产品性能得到明显提升，而且开辟了一个全新领域，成为国际杀虫剂抗性行动委员会（IRAC）第30组中的新晋成员，是γ-氨基丁酸门控氯离子通道变构调节剂，拥有广阔的市场前景。

作为中国农药创制领域的佼佼者，青岛清原作物科学集团有限公司（简称“清原作物科学”）深刻理解农业生产痛点，积极将全球前沿技术与现代农业生产需求深度融合，不仅在除草剂创制上成果卓越，而且在杀虫剂、杀菌剂领域快速拓展，打造了包括创制农药、生物性状、精准用药方案的全产品矩阵，切实解决农业生产中的难题。

噁唑氟虫胺是清原作物科学进入杀虫剂领域创制的首个专利化合物，也是国内首款自主创新的新型异噁唑啉类杀虫/杀螨剂，直接进入颇具市场潜力的IRAC第30组方阵。该产品广谱、高效，兼具胃毒、触杀作用，对我国抗性害虫防治及农药工业发展具有重要意义。

“噁唑氟虫胺”为新型异噁唑啉类杀虫/杀螨剂，2022年，全国农药标准化技术委员会批准了这一中文通用名；2023年，国际标准化组织（ISO）农药通用名技术委员会批准了英文通用名isoflualanam（IFA）。该产品是85%～100% N-(4-{(5S)-5-[3,4-二氯-5-(三氟甲基)苯基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氢异噁唑-3-基}-2-甲基苯甲酰基)-D-丙氨酸甲酯与15%～0 (5R)-D-、(5R)-L-及(5S)-L-异构体的混合物；其CAS登录号：2892524-05-7（混合物）、2945095-92-9（主要成分，(5S)-D-异构体）；分子式：C23H18Cl2F6N2O4；相对分子质量：571.297；结构式：如图1。

图1  噁唑氟虫胺主要成分的结构式

γ-氨基丁酸（GABA）是重要的神经递质，在哺乳动物和昆虫的神经系统中发挥关键的抑制性调节作用。GABA从神经元的突触前膜释放，经突触间隙到达突触后膜，并与突触后膜上的GABA受体发生特异性结合，促使细胞膜上的氯离子通道开放，膜外的氯离子进入细胞内，产生超极化现象，从而抑制神经细胞兴奋，发挥调节神经系统功能。

噁唑氟虫胺为γ-氨基丁酸门控氯离子通道变构调节剂（allosteric modulators），键合到昆虫GABA受体上亚基间别构位点，抑制氯离子向细胞内传递，阻隔昆虫的抑制信号，打破昆虫神经系统的平衡状态，导致昆虫持续兴奋，抽搐，直至死亡。

噁唑氟虫胺属于国际杀虫剂抗性行动委员会（IRAC）第30组中的成员，与该组中间二酰胺类化合物属于不同的化学类型。其化学结构独特，作用机理新颖，与现有主流杀虫剂无交互抗性，可以解决常规杀虫剂失效难题。

噁唑氟虫胺杀虫谱广、活性高、速效性好，能快速停止害虫取食（10分钟起效），具有胃毒、触杀作用，兼具目前其他异噁唑啉类杀虫剂所不具有的内吸和杀卵活性，对作物安全，对环境友好。主要用于大田作物、蔬菜、果树、油料作物、观赏作物、烟草、茶叶等以及非作物领域，防治鳞翅目、鞘翅目、蜱螨目、半翅目（蚜虫）、缨翅目（蓟马）等多种农业害虫，以及白蚁、蟑螂、苍蝇、蚊子等卫生害虫。

该产品对水稻二化螟，玉米玉米螟、粘虫、斜纹夜蛾、红蜘蛛，蔬菜小菜蛾、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾、二斑叶螨、潜叶蛾，果树桃小食心虫、蚜虫、二斑叶螨，棉花棉铃虫、棉叶蝉、蓟马等害虫高效；在防治水稻抗性二化螟及经济作物害虫方面表现优异，为解决当前害虫抗性难题提供了全新选择。

2024—2025年，在全国农技中心的主导下，噁唑氟虫胺参与了我国主要省区抗性靶标的评价测试，其整体反馈效果优秀。两年间，公司累计投放数万亩试验样品，其产品效果得到了农户的广泛认可。

清原作物科学将推动噁唑氟虫胺在经济作物和大田作物的广泛应用，主要靶标水稻抗性二化螟，经作蓟马、二斑叶螨，多种作物上的鳞翅目害虫等。

噁唑氟虫胺预计将于2026年在中国上市，是未来杀虫剂市场中极具潜力和推广价值的专利化合物。

2023年1月4日，清原公司在我国申请了专利名称为“异噁唑啉取代苯甲酰胺化合物及其应用”的专利（ZL202310006539.7、CN117800929A），这是关于噁唑氟虫胺的化合物专利，该专利将于2043年1月3日到期。同时，公司也已在世界知识产权组织、澳大利亚、阿根廷等申请了包括噁唑氟虫胺在内的异噁唑啉取代苯甲酰胺化合物及其合成和应用专利。

清原作物科学始终坚持以科技创新驱动企业发展，以优质产品服务现代农业。经过10余年的稳健发展，清原作物科学已建立起完善的研发体系和强大的技术创新能力，成为具有全球影响力的创新型农业科技公司。

截至目前，在新农药创制领域，清原作物科学已在中国成功上市了六大专利化合物；到2030年，公司研发管线中还将有14+个创新化合物面市，涵盖除草剂、杀虫剂、杀菌剂、植物生长调节剂等产品类别；未来，公司还将不断完善产品线。

其中，已上市专利产品包括：2018年上市的小麦田除草剂双唑草酮、环吡氟草酮，2020年上市的玉米田除草剂苯唑氟草酮、水稻田除草剂三唑磺草酮，2024年上市的水稻田除草剂氟砜草胺、灭生性除草剂氟草啶；待上市专利产品有：小麦田除草剂溴噁草松、三氟嘧草酯，玉米田除草剂氟啶草醚，水稻田除草剂二甲吡草胺、氟溴草醚，经济作物除草剂氯氟啶草酯，灭生性除草剂氟氯氨草酯等。在待上市产品中，溴噁草松、氟氯氨草酯已在我国取得仅限出口登记。

在杀虫剂、杀菌剂领域，公司也有多款创制产品蓄势待发，包括杀虫剂噁唑氟虫胺、啶蚜胺、氯虫啶等，杀菌剂硝苯菌酰胺、噻吡菌酯、氟炔菌酰胺等。

清原作物科学持续深耕新农药创制和生物育种两大领域，通过科技创新，为种植户提供更科学、更完善、更全面的种植解决方案，为中国乃至全球的粮食安全贡献力量。