HPPD抑制类除草剂——异噁唑草酮

作者：铱浩荟农登记服务 2025/7/17 15:56:09

HPPD抑制剂类除草剂虽作用机理相同，但结构上不完全相关。目前上市的该类除草剂涉及三酮类（硝磺草酮、环磺酮、双环磺草酮、呋喃磺草酮、磺草酮、氟吡草酮等）、吡唑酮类（苯唑草酮、磺酰草吡唑、吡草酮、吡唑特、苄草唑、tolpyralate等）、异噁唑酮类（异噁唑草酮）等多种化学结构类型，其中以三酮类和吡唑酮类化合物居多。异噁唑草酮（是由罗纳-普朗克（现拜耳）1992年发现的异噁唑酮类除草剂，对羟基苯基丙

HPPD抑制剂类除草剂虽作用机理相同，但结构上不完全相关。目前上市的该类除草剂涉及三酮类（硝磺草酮、环磺酮、双环磺草酮、呋喃磺草酮、磺草酮、氟吡草酮等）、吡唑酮类（苯唑草酮、磺酰草吡唑、吡草酮、吡唑特、苄草唑、tolpyralate等）、异噁唑酮类（异噁唑草酮）等多种化学结构类型，其中以三酮类和吡唑酮类化合物居多。

异噁唑草酮（是由罗纳-普朗克（现拜耳）1992年发现的异噁唑酮类除草剂，对羟基苯基丙酮酸酯双氧化酶抑制剂即HPPD抑制剂。1996年，异噁唑草酮率先在牙买加上市，1997年在巴西上市，1998年在法国上市，1999年在美国、加拿大等国上市……其市场拓展迅速，销售额不断攀升。2001年，异噁唑草酮的全球销售额达1.00亿美元；2018年的销售额为2.58亿美元；在2001－2018年间，其复合年增长率为5.7%，增长水平较好。异噁唑草酮已上市20余年，近年来，其销售额持续稳定在2.00亿美元以上。2012年8月，异噁唑草酮中国的化合物专利到期。

表1 近年来异噁唑草酮的全球销售额

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异噁唑草酮作为一种内吸性除草剂，具有“前药”的特性。它本身并不具备活性，但在被作物根、叶吸收后，能迅速在植物体内转化为具有生物活性的二酮腈。这种活性成分会与HPPD（羟苯基丙酮酸双加氧酶）结合，从而抑制HPPD的催化作用，即4-羟苯基丙酮酸的氧化脱羧反应。异噁唑草酮对HPPD的抑制作用，实质上是通过消耗八氢番茄红素去饱和酶的辅因子质体醌，间接影响类胡萝卜素的生物合成。由于类胡萝卜素在光合作用中扮演保护角色，其合成的受抑导致中毒的杂草出现白化现象。主要用于玉米、甘蔗、甜菜、果蔬、棉花、谷物等作物田，防除包括阔叶杂草和禾本科杂草在内的50多种一年生杂草，如苘麻、藜、地肤、龙葵、反枝苋、柳叶刺蓼、鬼针草、马齿苋、繁缕、香薷、苍耳、铁苋菜、水棘针、酸模叶蓼、婆婆纳等阔叶杂草，以及马唐、稗草、牛筋草、千金子、大狗尾草和狗尾草等禾本科杂草。苗前、苗后早期或种植前施药，有效成分用药量为75～140克/公顷。异噁唑草酮主要加工剂型为悬浮剂（SC）、水分散粒剂（WDG）、可分散油悬浮剂（OD）。

截止2025年7月，国内总共60个登记证。其中原药登记证为7个，包含两个仅限出口登记证。

表2 国内异噁唑草酮原药登记情况

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制剂登记登记证53个，其中29个单剂，24个混配制剂，目前均登记用于防治玉米田杂草，施药方法由土壤喷雾和茎叶喷雾。

表3 国内异噁唑草酮制剂登记情况

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