砜吡草唑专利全景分析：从原药到复配的全球布局

砜吡草唑是一种由日本组合化学（Combination Chemistry）与庵原化学（Anri Kagaku）共同开发的新型异噁唑类选择性除草剂，其化学名称为：3-[5-(二氟甲氧基)-1-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-4-基甲磺酰基］-4,5-二氢-5,5-二甲基-1,2-异噁唑。

其CAS编号为 447399-55-5，开发代号为 KIH-485 和 KUH-403，适用于玉米、大豆、麦田等作物，用于防治禾本科及阔叶杂草，属于国际除草剂抗性行动委员会（HRAC）K3类除草剂。

1. 专利概况

砜吡草唑的化合物结构专利在全球范围内共有35件同族专利，涉及多个国家和地区，包括中国、美国、日本、欧洲、巴西、印度等。这些专利主要由日本组合化学申请，涵盖其核心化合物结构及其衍生物。

2. 法律状态

截至2024年12月30日，全球大部分砜吡草唑原药结构专利已到期或失效。但值得注意的是：日本专利JP4465133B2仍处于有效状态，预计2026年7月16日到期。

该专利是目前全球唯一仍在保护期内的原药结构专利，意味着在日本市场仍存在专利壁垒，其他企业若想在日本销售砜吡草唑原药或制剂，需提前进行专利规避或获得授权。

对于中国及其他专利已到期地区：虽然原药结构专利已经到期，但在产品开发时仍然需注意合成工艺及中间体相关专利。

日本市场：仍需谨慎，建议通过技术改进（如晶型、制剂形式）规避原药结构专利。

1. 组合化学的合成专利

组合化学围绕砜吡草唑的合成工艺申请了大量专利，涵盖其中间体制备、晶体结构优化、微胶囊化技术等关键步骤。例如：

CN116761802A：涉及一种砜衍生物的制造方法；

JP2023087571A：除草剂中间体的生产方法；

CN112969697A：除草剂及其中间体的制造方法。

这些专利大多处于实质审查或公开状态，部分已授权，说明组合化学在工艺端持续布局，保护其技术优势。

尤其需要注意的是：

砜吡草唑合成工艺的最后一步氧化反应相关的专利有：

CN112969697A及其同族专利：

（部分同族专利）

该专利请求保护一种式（5）化合物的制备方法，所述方法是在受体数为0-50的有机溶剂和水性溶剂的存在下进行：使式（4）的化合物与过氧化氢在金属催化剂的存在下反应以制备式（5）的化合物。

主要关注：澳洲、美国、巴西等同族专利，在有机溶剂、水溶剂、金属催化剂上的限定均有所不同，注意识别风险。规避设计需按国别调整方案。

2. 其他企业专利布局

近年来，多家中国企业及跨国农化企业也积极申请砜吡草唑的合成工艺专利：

（部分砜吡草唑相关专利）

这些专利主要集中在提高收率、降低副产物、改善晶体形态等方面，显示企业在工艺优化与工业化生产方面投入大量研发资源。

砜吡草唑的复配专利是其应用拓展的关键。全球多家农化巨头围绕其与其他除草剂、肥料、助剂的组合申请了大量专利，形成严密的复配专利网。

1.主要申请主体

组合化学：围绕微胶囊化、悬浮剂、水分散粒剂等制剂形式进行专利布局；

巴斯夫：保护砜吡草唑与灭草烟、草甘膦等的复配；

住友：保护与嗪草酮、丙炔氟草胺等的复配；

拜耳：保护与嗪草酮、吡氟酰草胺的复配；

先正达：保护转基因大豆中使用砜吡草唑；

安道麦：保护与绿麦隆、甲磺隆的复配；

清原农冠：保护与三氟甲基哒嗪醇类化合物的复配；

润丰：保护与甲磺草胺、丙炔氟草胺的复配。

2. 代表复配专利技术

 （部分专利举例）

3.企业专利策略分析

组合化学：侧重于制剂形式创新，如微胶囊、悬浮剂、水分散粒剂等；

巴斯夫、拜耳：侧重于复配成分拓展，提升除草谱与作物安全性；

中国本土企业：注重工艺优化与复配应用，以适应本地作物与土壤条件。

除了结构与合成工艺，砜吡草唑的用途专利也广泛布局，涵盖其在不同作物、不同施药方式下的应用。

1. 用途专利

（部分用途专利举例）

主要应用方向包括以下几个方面：

颗粒肥料结合：提高施药效率，减少环境污染；

不同作物应用：如玉米、大豆、甘蔗、水稻等；

不同施药方式：如土壤处理、叶面喷洒、微胶囊缓释等；

与转基因作物结合：如先正达的转基因大豆专利。

随着砜吡草唑原药专利在全球大部分地区失效，中国企业迎来出海良机。但面对复杂的复配专利布局，需注意以下几点：

1. 提前进行专利风险排查

针对目标市场（如日本、巴西、印度、美国等）进行全面的专利检索；重点关注复配专利与制剂专利，避免侵权风险。

2. 技术规避与创新

通过晶型优化、助剂组合、制剂形式创新等方式规避已有专利；开发新的复配组合，拓展应用范围，形成自主知识产权。

3. 构建自主专利壁垒

企业在合成工艺、制剂开发、复配组合等方面申请自主专利；形成自主知识产权体系，增强国际市场竞争力。

砜吡草唑作为新一代高效除草剂，其专利布局覆盖全球，涉及原药结构、合成工艺、制剂形式、复配组合、用途应用等多个维度。尽管其核心结构专利在多数国家已失效，但复配专利与制剂专利仍构成主要壁垒。

仍然需要注意的是组合化学仍然布局有合成工艺和中间体相关专利仍然在有效状态。

对于中国农化企业而言，当前是进军砜吡草唑市场的黄金窗口期。但在砜吡草唑的市场推广中，仍然需要关注合成工艺，关键中间体，复配等相关专利。