螺甲螨酯是继螺螨酯和螺虫乙酯之后，拜耳作物开发的又一螺环季酮结构的化合物，目前被广泛开发用于防治粉虱和叶螨，同时对榆蛎盾蚧以及叶蝉类等害虫也有很好的兼治效果。近年由于印度和巴西等市场良好的表现，螺甲螨酯需求增量显著，而受到国内关注。目前其专利期已届满，国内仅山东潍坊润丰化工股份有限公司登记（下称润丰）。

1. 产品简介

英文名称：spiromesifen

英文商品名：BSN 2060；Forbid；Oberon；Forbid（TM）；Oberon2SC

中文名称：螺甲螨酯

其他名称：螺虫酯，賜滅芬

化学名称：[2-氧亚基-3-（2，4，6-三甲基苯基）-1-氧杂螺[4.4]壬-3-烯-4-基] 3，3-二甲基丁酸酯

分子式：C23H30O4

相对分子质量：370.482

CAS登录号：283594-90-1

结构式：

理化性质：原药为白色粉末。熔点96.7~98.7℃，蒸气压7×10-3 mPa（20℃），KowlgP 4.55（无缓冲，20℃），Henry常数2×10-2 Pa·m3/mol（20℃，计算值），密度1.13g/cm3（20℃）。水中溶解度0.13mg/L（pH 4~9，20℃）；有机溶剂中溶解度（g/L，20℃）：正庚烷23，异丙醇115，正辛醇60，聚乙二醇22，二甲基亚砜55，二甲苯、1，2-二氯甲烷、丙酮、乙酸乙酯和乙腈中均＞250。稳定性：水解DT50 53.3天（pH 4）、24.8天（pH 7）、4.3天（pH 9，25℃）；2.2天（pH 4）、1.7天（pH 7）、2.6小时（pH 9，50℃）。

2. 作用机理

螺甲螨酯属于类脂合成抑制剂，通过干扰害虫脂质体的生物合成，从而影响害虫能量代谢活动，最终杀死害螨。同时还可以产生卵巢管闭合作用，降低螨虫和粉虱成虫的繁殖能力，大大减少产卵数量。

由此可知，螺甲螨酯的杀虫速度较慢，但螺甲螨酯具有很好的渗透性，可穿透植物蜡质层，同时具有较长的持效期。

3. 应用

应用作物：玉米、棉花、马铃薯、蔬菜（番茄、茄子、黄瓜、甜椒等）及其他园艺作物（苹果、柑橘等）。

靶标害虫：烟粉虱、白粉虱、叶螨、茶黄螨、木虱、叶蝉、介壳虫、盲椿象等。

开发剂型：22.9%螺甲螨酯SC、240克/升螺甲螨酯SC

生物活性：在世界各地的不同气候条件下做田间试验，发现螺甲螨酯对粉虱和叶螨都有很好的防效。

24%螺甲螨酯SC对粉虱表现出很好的防治效果：处理剂量为96、120、144g a.i./hm2，第3~7天对棉粉虱的防效分别为75%、74%、80%，第8~14天对棉粉虱的防效分别为76%、77%、82%，第15~21天对棉粉虱的防效分别为70%、71%、90%。

24%甲螨酯SC对叶螨表现出很好的杀螨活性：处理剂量为96、144、192g a.i./hm2，第3~7天对二斑叶螨的防效分别为92%、92%、85%，第8~14天对二斑叶螨的防效分别为95%、95%、96%，第15~21天对红蜘蛛的防效分别为94%、98%、96%，第22~28天对二斑叶螨的防效分别为92%、97%、95%。

4. 登记情况

目前，国内98%原药和240g/L螺甲螨酯悬浮剂（见表1），登记证持有人均为山东潍坊润丰化工股份有限公司。螺甲螨酯于2003年在英国获得首次登记，2005年首次上市，现已在英国、印度尼西亚、巴西、印度、巴拿马、西班牙、意大利和墨西哥等多个国家获得登记。目前，我国润丰公司98%原药和240g/L悬浮剂登记均仅限出口到巴拿马。

5. 专利情况

专利名称：3-（2，4，6-三甲基苯基）-4-新戊基羰基氧基-5，5-四亚甲基-△3-二氢呋喃-2-酮

申请号：CN00802917.2

申请日：2000/01/14

专利号：CN1336797A

其他国家专利：ZA200105107B、US6436988B1、TR2001

02120T2、PT1152662E、JP2002535254A、JP4491145B2、IL

143868A、ID30160A、ES2202051T3、EP1152662A1、EP115

2662B1、WO0042850A1、CN1336797A、CN1174676C、BR0

007583A、BRO007583B1、AU2541500A、AT249741T、AR02

2293A1

摘要：本发明涉及3-（2，4，6-三甲基苯基）-4-新戊基羰基氧基-5，5-四亚甲基-△3-二氢呋喃-2-酮，用于防治粉虱科的昆虫。

6. 合成路线

路线一：以环戊酮和氰化钠为起始原料，经加成、醇解、取代、环合等反应制备，合成路线如下：

路线二：以1-羧基环戊醇、2，4，6-三甲基苯乙酰氯和3，3-二甲基丁酰氯为原料制备，合成路线如下： 

7. 复配推介  

根据靶标害虫、企业自身情况、市场等的不同进行选择性复配，如靶标害虫为粉虱，可选择与氟啶虫酰胺、吡啶喹唑啉、溴氰虫酰胺、氟啶虫胺腈、烯啶虫胺、呋虫胺、杀虫环、乙虫腈、乙酰虫腈等复配；靶标为叶螨，可选择与阿维菌素、乙螨唑、氟啶胺、炔螨特、丁氟螨酯、腈吡螨酯、氟螨啶等复配，还可与噻嗪酮、毒死蜱复配以增加对介壳虫的防效，和唑虫酰胺复配增加对盲椿象的防效，和噻虫啉复配增加对天牛的防效。

8. 前景展望

螺甲螨酯作为螺环季酮酸类杀虫/螨剂的重要组成部分，自上市以来，市场规模持续增长，特别是南美和亚太市场需求旺盛。鉴于茶叶、设施蔬菜、柑橘等作物螨类抗性较为严重，其开发潜力巨大。

目前螺甲螨酯价位较高，国内终端市场可能面临一定的价格竞争，合成方案需进一步优化。制剂层面上，特别是杀螨制剂中，剂型、粒径、表面张力等关键指标将会直接影响杀螨效果，需进一步优化。

另外，螺环季酮酸类化合物独特的结构可能会对部分植物产生药害，推广过程中也应注意。在绿色农业转型背景下，由于螺甲螨酯具有优异的复配性，对各个时期的螨虫具有着优异的防效，有望在果树、蔬菜等高附加值作物市场率先突破，未来或可拓展至大田作物的综合防治体系。在后专利期的中国，螺甲螨酯的市场前景广阔。