氟雷拉纳的产品及专利布局分析

氟雷拉纳（fluralaner，开发代号A1443、CAS号：864731-61-3）是近期大家都在研究的杀虫剂。

氟雷拉纳是一种作用于γ-氨基丁酸(GABA)受体的新型异噁唑啉类广谱性杀虫剂（全球目前上市8款产品，其中6款都是兽用杀虫产品（阿福拉纳（afoxolaner）、氟雷拉纳（fluralaner，目前市场开发最佳，推广厂商默沙东）、洛替拉纳（lotilaner）、沙罗拉纳（sarolaner）和fluxametamide），农用杀虫为异噁唑虫酰胺（Isocycloseram，先正达产品，2021年澳大利亚全球首发上市）和氟噁唑酰胺（Fluxametamide，日产化学）），异噁唑啉类杀虫剂对蜱目、蚤目、半翅目、双翅目和鳞翅目等昆虫均具有良好的活性。

氟雷拉纳不仅与现有GABA受体型杀虫剂无交互抗性，且对哺乳动物、斑马鱼、禽类等非靶标生物安全，表现出广阔的应用前景。目前，氟雷拉纳作为新型抗寄生虫兽药得到了广泛的应用，但作为农药和卫生用药方面的研发和推广尚处于萌芽阶段。

1.氟雷拉纳在农药方面的用途

兽药方面

氟雷拉纳作为一种内吸性宠物杀虫剂和杀螨剂，可口服或局部给药，驱杀犬体表的跳蚤和蜱的作用可持续12周。

氟雷拉纳对猫狗跳虱、螨虫有优异的驱杀作用，对成年跳蚤起效快，持续时间长，还可阻止跳蚤产卵，从而破坏跳蚤的生命周期。氟雷拉纳对蓖子硬蜱（幼蜱、若蜱和成蜱）、六角硬蜱、肩突硬蜱、全环硬蜱、网纹革蜱、变异革蜱及血红扇头蜱也有杀灭作用。

农药方面

氟雷拉纳（fluralaner）主要的杀虫活性组分为S构型，其杀虫谱包括蜱目、蚤目、真螨目、蜱螨目、双翅目等种类，涉及的寄生和卫生害虫多达24种，而且对鳞翅目，如二化螟、草地贪夜蛾、棉铃虫；半翅目，如灰飞虱、叶蝉；缨翅目，如西花蓟马；蜱螨目，如二斑叶螨等农业害虫也具有良好的活性。

2.国内登记

目前氟雷拉纳并未的国内农药方面登记。

在兽药方面，国内目前登记和销售的网页有三家，分别是洛阳慧中兽药有限公司和齐鲁动物保健品有限公司，齐鲁晟华制药有限公司。经查询，齐鲁动物保健品有限公司和齐鲁晟华制药有限公司均为齐鲁制药集团有限公司的全资子公司。

另外，对于进口兽药方面英特威国际有限公司（Intervet Internatioal ）是唯一持有氟雷拉纳相关产品的海外公司。

在产品方面，主要是兽用滴剂和咀嚼片。

3.专利情况

中国活性成分专利

氟雷拉纳的活性成分专利授权公告号为CN 1930136 B, 专利权人为日产化学工业株式会社。

该专利已经于在中国2025年3月4日到期。

该专利的马库什结构式如下：

氟雷拉纳的化学结构为：4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢异噁唑-3-基]-2-甲基-N-(1-氧代丙烷-2-基)苯甲酰胺该结构完全落入通式的保护范围内。

全球同族专利

在宠物驱虫药领域，氟雷拉纳（Fluralaner）作为一款高效杀虫剂，自上市以来就备受关注。其核心专利日本专利：JP2004061749（JP2004200119）的优先权。然而，由于部分国家存在专利期延长制度，仍有7个国家处于保护期内。

同族专利覆盖的国家和地区：

目前绝大多数国家已经专利到期，但仍然有少部分国家仍然处于专利有效状态：

如：奥地利，比利时，丹麦，爱沙尼亚，西班牙，匈牙利，卢森堡，荷兰，斯洛伐克，美国等，该同族专利尚未到期或期限延长，在市场布局时需要注意。