随着砜吡草唑化合物中国专利于2022年2月25日到期，其复配组合物、制剂专利技术日益受到关注、重视。详细分析了砜吡草唑的复配组合物、制剂中国专利技术现状，展望了砜吡草唑的复配技术创新路径及环保型制剂发展方向。随着市场竞争加剧，原研企业及国内企业需加强创新力度，提升专利布局能力，以实现砜吡草唑技术与市场的可持续发展。

表1、表2展示了当前在中国有效的砜吡草唑复配组合物及制剂专利的整体状况，这些专利不仅彰显了各企业在该领域的创新实力，也反映了市场对高效除草解决方案的迫切需求。

表1中所列专利为砜吡草唑复配组合物的有效中国专利，这些专利涵盖了多种创新的复配方案，为解决日益严重的抗性杂草问题提供了多样化的策略。

表2中的专利则聚焦于砜吡草唑制剂，展示了不同制剂形式的创新与优化。这些制剂专利旨在提高药效、降低环境污染，满足不同应用场景的需求。深入分析这些专利，不仅能洞察当前砜吡草唑技术的发展趋势，还能为未来的产品研发和市场布局提供宝贵的参考。通过对这些专利的剖析，可以清晰地看到各企业在技术创新上的独特路径，以及如何通过专利保护来巩固自身的市场地位。

 2.1 作用机理

互补型复配如前所述，砜吡草唑是通过抑制VLCFAs合成，进而阻碍分生组织和胚芽鞘的生长，主要用作苗前土壤处理。通过与茎叶处理除草剂复配实现土壤封闭与茎叶处理双重作用，延长药剂持效期，为杂草治理提供一体化方案。巴斯夫专利ZL200980108960.7中指出砜吡草唑是高度有效的出苗前除草剂，然而出苗后活性较差。将砜吡草唑与茎叶处理剂麦草畏的复配，药剂可在杂草出苗之前、之中、之后施用，且在出苗后施用中具有良好的除草活性。组合化学专利ZL201310113632.4中公开砜吡草唑和茎叶处理剂2,4-滴的除草组合物，通过土壤处理剂和茎叶处理剂的复配，使得药剂在杂草发芽前、发芽时、发芽后均可使用，除草效果较早地得到实现，效果也持久，从发芽前至生长期的较宽的范围内进行防除，仅1次处理就可发挥足够的除草效果。

选择作用机理完全不同的除草剂组合使用是杂草抗药性治理，延缓杂草抗药性发生的重要策略。通过药剂复配，降低交互抗性，对抗性杂草进行有效治理。泰安农科院专利ZL201610246945.0中公开砜吡草唑与双唑草酮复配用于防治小麦田抗药性杂草，特别是对ALS抑制剂类除草剂(苯磺隆、甲基二磺隆、氟唑磺隆、啶磺草胺)产生抗性的播娘蒿、荠菜、麦家公等阔叶杂草，及对Accase抑制剂(精唑禾草灵、炔草酸、唑啉草酯、肟草酮)产生抗性的看麦娘、日本看麦娘等禾本科杂草除草效果显著。河南农科院专利ZL202110556244.8指出小麦田禾本科杂草日本看麦娘、看麦娘等对精唑禾草灵、炔草酯抗性严重。砜吡草唑与甲基二磺隆复配用于防除小麦田抗性日本看麦娘取得优异的防除效果。广西亚热带作物所专利ZL202210210155.2 中公开草甘膦抗性使得牛筋草的防除较难，将砜吡草唑与苯嘧草酮复配能较好地杀灭抗草甘膦的牛筋草。

 2.2 杀草谱扩展型复配 

砜吡草唑可用于防除多种一年生禾本科杂草和阔叶杂草。从现有的登记数据看，砜吡草唑可有效防除稗草、早熟禾、马唐、狗尾草属、牛筋草、野燕麦、黑麦草、野黍等十几种一年生禾本科杂草，防除或抑制长芒苋、反枝苋、马齿苋、龙葵、繁缕、藜、曼陀罗、苘麻、荠菜、宝盖草等部分一年生阔叶杂草。然而，单一组分杀草谱毕竟是有限的，且长期使用易诱发抗药性的发生。通过与其它除草剂的复配实现对大多数禾本科和阔叶杂草的有效防除，扩大杀草谱，延缓抗药性的发生发展。拜耳作物专利ZL201780078486.2指出迄今已知的除草剂普遍防治谱不够宽，将吡氟草胺、砜吡草唑和嗪草酮复配得到三元除草剂结合物，可显著拓宽可防治的有害植物谱，还提高了药剂使用安全性。清原农冠专利ZL201811536381.X公开砜吡草唑、三唑磺草酮与第3组分草酮、环戊草酮、双唑草腈或乙氧氟草醚的除草组合物，通过除草化合物的合理复配或混配扩大杀草谱，提高防除效果、延缓杂草耐药性和抗药性的发生与发展。 

2.3 功能助剂协同型复配

砜吡草唑的制剂在使用中会因气象条件、土壤条件等因素影响导致药效不能得到充分发挥，且可能对作物造成药害，因此，目前砜吡草唑使用场景受到限制。功能性助剂的使用能够协助砜吡草唑药效的发挥，同时保证作物的安全性。

目前，市售砜吡草唑除草剂的剂型主要是悬浮剂和水分散粒剂。然而，悬浮剂易分解和分层，稳定性差；水分散粒剂在使用的过程中需要2次分散，分散后的颗粒细度较粗，崩解时间长，悬浮剂低，植保专利ZL202110319560.3提供了一种砜吡草唑干悬浮剂，其理化性能稳定，不易分解变质，流动性好，使用过程简单，田间药效要优于水分散粒剂。

传统微胶囊制剂中，土壤处理用活性成分的溶出往往需借助土壤内的水进行，因此在水资源丰富的环境中，农药的微胶囊化是有用的技术。然而，微胶囊化难以应用于缺乏水的旱地等田块中。组合化学专利ZL201980071938.3 指出通过使用聚酯嵌段共聚物能够解决这一问题，将聚酯嵌段共聚物和砜吡草唑一起封入微胶囊中，能够在旱田环境中保证砜吡草唑的溶出，从而发挥砜吡草唑优异的除草活性。

作者：汤怀武 (国家知识产权局专利局 专利审查协作江苏中心）

标题：砜吡草唑复配组合物、制剂中国专利技术现状与发展趋势

来源：《世界农药》2025年第4期