2025年专利到期，异丙噻菌胺市场前景广阔

2021年12月，日本石原产业株式会社的琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂——异丙噻菌胺原药与制剂产品在中国市场首次登记。2015、2016年，异丙噻菌胺的全球销售额均为100万美元；2018年的销售额近3,000万美元。作为一款优秀的SDHI类杀菌剂，异丙噻菌胺的市场前景值得期待。

1  产品简介

       异丙噻菌胺英文通用名称：isofetamid；

       化学名称：N-[1,1-二甲基-2-(4-异丙基氧-邻甲苯基)-2-氧代乙基]-3-甲基噻吩-2-甲酰胺；

       CAS登录号：875915-78-9；

       分子式：C₂₀H₂₅NO₃S；

       相对分子质量：359.48；

       结构式：

       外观：白色至浅棕色固体；熔点：103.5；沸点：176℃，沸腾前分解；蒸气压（25℃）：4.2×10^-4 mPa；正辛醇-水分配系数K_owlgP=2.5（pH 7，20℃）；密度：1.23 g/mL。水中溶解度：5.33 mg/L；溶剂中溶解度（20℃，g/L）：正庚烷1、二甲苯71.4、丙酮250、乙酸乙酯250。稳定性：在水中稳定，降解半衰期大于1年（pH 4、7、9，50℃）；水中光解半衰期1.61～2.00 d（缓冲液，pH 7.0，25℃）1.38～1.43 d（纯水，pH 7.0，25℃）。

       根据农药毒性分级标准判定，异丙噻菌胺原药属于低毒农药。异丙噻菌胺原药的大鼠急性经口毒性LD₅₀（雄/雌）＞2,000 mg/kg，大鼠急性经皮毒性LD₅₀（雄/雌）＞2,000 mg/kg，大鼠急性吸入毒性LC₅₀（4 h，雄/雌）＞4.8 mg/L。

       作用机理：异丙噻菌胺是第三代琥珀酸脱氢酶抑制剂类（SDHI）杀菌剂，主要作用于病原菌线粒体呼吸电子传递系统复合体Ⅱ的琥珀酸脱氢酶，抑制病原菌的呼吸作用，阻断病原菌的能量代谢，导致病原菌生长停滞，最终死亡。

2  登记情况

       2013年，石原公司向日本、欧盟、加拿大、美国申请登记异丙噻菌胺。2014年以来，异丙噻菌胺已在加拿大、美国、欧盟、日本、韩国、澳大利亚等国家和地区取得登记。该产品将主要瞄准欧洲、日本、加拿大、美国、中国等市场。

2.1  加拿大登记情况

2.2  美国登记情况

2.3  欧盟登记情况

2.4  国内登记情况 

3  专利情况

       目前，异丙噻菌胺仍在专利保护期内。2005年8月，石原产业株式会社申请了PCT、欧洲、美国、中国等地区和国家的化合物专利保护。

       （1）国外化合物专利

       WO2006016708申请于2005年8月10日，2025年8月9日专利保护期届满。其发明名称为：Fungicidal composition containing acid amide derivative。

       EP1776011申请于2005年8月10日，2025年8月9日专利保护期届满。

       US2008318779申请于2005年8月10日，2025年8月10日专利保护期届满。

       （2）国内化合物专利

       专利号：CN100567286C；专利名称：含有酰胺衍生物的杀菌组合物；专利申请日：2005年8月10日；专利权人：石原产业株式会社。

       2025年8月，异丙噻菌胺在中国、欧洲、美国等的化合物专利将到期。

4  市场前景

       异丙噻菌胺于2005年被日本石原产业株式会社发现，2013年开始在日本、欧盟、加拿大和美国等国家申请注册登记，美国EPA于2015年对其作出登记决策。目前异丙噻菌胺已经在美国、加拿大及欧盟获得登记，该活性成分的主要市场集中在欧洲、日本、加拿大和美国等区域。

       2014年，SDHI类杀菌剂的全球销售额为13.72亿美元，占632.12亿美元全球农药（包括非作物用农药在内）市场的2.2%，占163.65亿美元杀菌剂（包括非作物用杀菌剂）市场的8.4%。2014年销售额同比增长29.9%，2009—2014年复合年增长率为27.2%。这两个增长率均居各类杀菌剂之首，被称为杀菌剂届的“黑马”。随着异丙噻菌胺的推广及应用技术的进一步发展，专利期后国内登记证件的放开，预计在植物病害防治产品中担当重要角色，通过混配及轮换用药，有效进行抗性管理，异丙噻菌胺市场未来可期。