中国生物农药的品种及分类

作为生物农药研究和应用最重要的国家之一，中国已有百余种生物农药得以登记和商业化开发。据笔者不完全统计，截至2021年7月1日，在农业农村部农药检定所登记的生物农药（有效期内含生物农药组分的原药和制剂）数量约4700个左右，约为农药总登记数的1/10，化学农药登记数的1/9 (图1)。其中，以阿维菌素或甲维盐为主的农用抗生素占大多数，生物化学农药、微生物农药和植物源农药次之，天敌生物农药仅有2个有效登记。在中国登记的生物农药及其子类的制剂产品的占比也与之相似。而从用途类别占比来看，用作植物生长调节剂的生物农药最多，接下来依次为杀虫剂、杀菌剂和卫生杀虫剂，暂无有效的生物除草剂登记（图2）。

在中国登记（过）的生物农药品种分类统计情况见图3。对于登记的生物农药品种，从品类的数量上来看，生物化学农药最多，微生物农药、植物源农药、农用抗生素和天敌生物依次递减；从用途类别上来看，杀虫剂、杀菌剂和植物生长调节剂的登记数量最多，而除草剂为0。值得注意的是，植物源农药、农用抗生素和天敌生物都有1/3以上的品种过期未续。下面对中国登记（过）和有商业化开发潜力的生物农药品种进行分类总结。

生物化学农药主要包括化学信息物质、昆虫生长调节剂、植物生长调节剂、植物诱抗剂和其他生物化学农药等类别，可以是天然来源或化学合成，但都对靶标生物无直接致死作用。中国生物化学农药品种及按其用途、功能或结构的分类见表2。

化学信息物质可用于农业或非农领域预测虫情、诱杀诱捕、使昆虫迷向以及干扰昆虫交配等；昆虫生长调节剂可在昆虫个体发育时期阻碍或干扰昆虫正常生长发育过程，使其生活能力降低而死亡，进而有效地控制其种群密度；植物生长调节剂在进入植物体后发挥植物激素或相似的生理和生物学效应，以实现生长发育调控、株型调整、根茎膨大、植物性别分化诱控、抗逆性提升、产量增加和品质提高等目的；植物诱抗剂包含糖类、蛋白质类、多肽类和脂肪酸类等类别，其主要通过调控植物体内的多级信号分子和内源性激素，激活植物防卫或过敏反应，引起防卫基因的表达，相关蛋白酶和次生代谢物产生并不断积累，从而增强植株对生物和非生物胁迫的耐受力，同时刺激植株的生长发育。除以上类别的品种外，胆钙化醇和双链寡聚核苷酸等也属于生物化学农药。其中，胆钙化醇在摄食后的老鼠体内被代谢成 2,5-二羟基胆钙化醇，后者可增加肠道对钙和磷的吸收并促进骨骼基质中储钙进入血液，使老鼠因高钙血症而死亡；双链寡聚核苷酸通过RNA干扰(RNAi)使同源的信使 RNA (mRNA)高效特异性降解，特异性基因沉默而在转录后水平和翻译水平上阻断基因的表达而实现对有害生物的控制。有趣的是，糖类植物诱抗剂还可通过诱导抗(逆)性、激活土壤微生物增殖和活动、刺激微生物产生分解酶和产物氨等途径实现对植物寄生线虫的抑制作用，酰氨寡糖素(醋酸盐)对小菜蛾等害虫还存在驱避作用。

植物源农药是从植物中提取出来的、由植物产生的次生代谢产物，是植物自身防御功能与有害生物和环境胁迫相适应演变、协同进化的结果。植物源农药一般含有多种活性成分，通过复杂的作用方式来发挥其杀虫、杀(抑)菌和除草活性。与化学合成农药相比，植物源农药一般具有对环境友好、不易引起害虫耐药性等优点。植物源农药在概念上属于生物农药，但其登记管理的规范和要求比生物化学农药和微生物农药的要更严格，新活性成分的农药登记要求与化学农药的一样。根据化学结构的差异，可将植物源农药分为醇(酚)类、酮类、羧酸类、酯类、生物碱类和糖苷类等类别。中国植物源农药品种及其分类见表3。

植物源杀虫剂（包含杀螨剂和杀螺剂）、杀鼠剂和杀线虫剂多以胃毒和触杀作用为主，兼具一定的拒食和驱避作用，部分还具有熏蒸、内吸和杀卵作用。这些生物农药作用的生理靶标主要涉及以下方面：⑴ 神经系统，桉油精中的多种有效成分直接作用于乙酰胆碱酯酶，苦参碱、藜芦碱和除虫菊酯作用于钠离子通道，烟碱和木烟碱作用于烟碱乙酰胆碱受体，莨菪碱作用于 M 形胆碱受体，山道年、马钱子碱、闹羊花素-III 和辣椒碱也可影响昆虫神经传导；⑵ 消化系统，印楝素、川楝素和苦皮藤素都可影响食物消化；⑶ 呼吸系统，血根碱为微粒体单氧化酶抑制剂，鱼藤酮通过抑制 NADH-泛素氧化还原酶(复合物 I)的电子传递对呼吸作用起抑制作用，松脂酸钠通过黏着腐蚀害虫的蜡质层使其不能呼吸而窒息而死；⑷ 生长调节，印楝素和闹羊花素-III对害虫生长发育具有抑制作用。此外，莪术醇和雷公藤甲素为生育抑制杀鼠剂。

植物源杀菌剂的作用机制主要涉及改变病原菌细胞膜平衡、干扰其代谢、抑制其呼吸作用和能量供给、影响其生长繁殖，以及增强植物细胞活性和抗病抗逆能力。C₈-C₁₀脂肪酸在透过病原体细胞膜破坏酸碱平衡的同时使细胞受到抑制或失活，苦参碱、小檗碱、儿茶素、大黄素甲醚和大蒜素可影响病原体内的新陈代谢，儿茶素中的鞣质可在菌体外形成屏障使其不能获得营养。

植物源除草剂的品种较少，仅有脂肪类非选择性除草剂壬酸得到了开发。该除草剂源自牻牛儿苗科植物，通过抑制植物细胞呼吸作用、破坏细胞膜形成而防除一年生和多年生阔叶杂草，低浓度下还具有疏花疏果作用。此外，脂肪酸、芝麻油（粕）等在美国还被用作杀线虫剂。植物源的植物生长调节剂一般优先归入生物化学类农药进行管理。

微生物农药是将工业化大量繁殖的有害生物的病原微生物活体加以利用的农药，主要有单细胞的细菌和原生动物，涵盖霉菌和卵菌的真菌，以及无细胞结构的病毒等，包括各微生物活体原型及其基因修饰体。由于通过共生菌繁殖对靶标害虫起作用，昆虫病原线虫也多被归为微生物农药。微生物农药一般具有较高的特异性，只对靶标生物具有致病性，对人畜低毒，也不能渗透到植物体内。此外，微生物农药的作用方式复杂，对多种发育阶段的靶标生物均有效，有害生物难以对其产生抗性。中国微生物源农药品种及其生物学分类见表4。

作为杀虫剂，细菌活体农药主要通过其营养体芽孢在害虫体内繁殖和/或代谢分泌活性蛋白酶和抗生素等方式来防治或杀死植物寄生线虫和害鼠等靶标生物；真菌活体农药则是以分生孢子附着于靶标害虫的表皮，在一定的条件下萌发长出芽管或形成附着孢，进入害虫体内后形成的菌丝体不断繁殖而造成物理损害并引起病理变化，最后导致害虫死亡；病毒活体农药在寄生后通过核酸复制产生大量的病毒粒子，使寄主细胞破裂而死亡；原生动物蝗虫微孢子虫在被蝗虫或蟋蟀取食后寄生于其脂肪细胞而消耗其能量储备，使其虚弱死亡。

作为杀菌剂，细菌活体农药的作用机制主要涉及由其代谢分泌产生活性抗菌或调节微生境的物质、在空间和营养等方面与致病菌进行竞争，以及诱导植物抗病抗逆性等方面；真菌活体农药主要通过重寄生、营养竞争、酶系裂解和诱导抗性等来实现对病原菌的控制。暂无用于杀菌的病毒和原生动物，也鲜见成功开发的微生物除草剂。

作为一类重要的害虫生物防治因子，昆虫病原线虫具有昆虫天敌和微生物活体的双重属性，侵染期幼虫（即 III 龄幼虫或耐受态幼虫）进入寄生昆虫的血腔后释放共生菌，后者在昆虫血淋巴中快速繁殖而使其患败血症死亡。昆虫病原线虫对土栖性及钻蛀性害虫多具有专一性，对人畜安全，不污染环境，在美国可免于注册登记。

农用抗生素是由细菌、放线菌和真菌等微生物产生的、用于农业有害生物防治的次生代谢产物。伊维菌素、甲维盐、乐贝霉素和双丙环虫酯等半合成的农用抗生素衍生物也列入此类进行介绍。

农用抗生素是在医用抗生素的基础上研究开发而来的，链霉素、土霉素和氯霉素等相继在农业上得以成功应用，但后续又由于其安全风险问题先后被禁用。其间，一些放线菌产生的农业专用抗生素相继得到了开发，阿维菌素、甲维盐、井冈霉素、春雷霉素和多抗霉素等已成为生物农药的重要品种。与化学合成类农药相比，农用抗生素具有活性高、来源广、可共用生产设备、对环境污染小且不易富集等特点。在中国，农用抗生素的登记管理要求与化学农药的相同。按化学结构的差异，可将中国农用抗生素分为大环内酯类、糖苷类、肽和蛋白质类等类别，相关农药品种及其分类见表5。

农用抗生素类杀虫、杀鼠和杀线虫剂以触杀和胃毒作用为主，一般作用于靶标生物的神经系统。其中，阿维菌素类和多杀菌素类杀虫剂都作用于 γ-氨基丁酸和烟碱乙酰胆碱门控氯离子通道（但以其一为主），双丙环虫酯主要作用于弦振器官香草素受体亚家族通道，C型和D型肉毒梭菌毒素为蛋白质类杀鼠剂，通过作用于中枢和外周神经系统而阻碍神经末梢的乙酰胆碱释放而引起软瘫、麻痹和死亡。华光霉素还干扰螨虫和真菌细胞壁几丁质的合成。农用抗生素类杀菌剂一般对孢子萌发和菌丝生长具有抑制作用。嘧啶核苷类抗菌素、春雷霉素、武夷霉素、中生菌素、灭瘟素和盐酸土霉素能影响病原菌的蛋白质合成，井冈霉素干扰和抑制菌体细胞的正常生长和发育，多抗霉素干扰菌体细胞壁几丁质的合成，宁南霉素破坏病毒粒体结构并诱导植物对病害的抗性和免疫力，嘧肽霉素通过抑制病毒核酸复制和外壳蛋白合成而致效。

农用抗生素类除草剂还处于研发阶段，主要品种有双丙胺磷和丁羟咯酮。其中，双丙胺磷除草剂为灭生性前体除草剂，通过叶部吸收后在杂草体内降解为草丁膦和丙氨酸而使植物产生氨中毒、光合作用受到抑制，最终枯萎坏死；丁羟咯酮则通过与光位点结合而诱发叶绿体活性氧的爆发，直接引起杂草叶片快速坏死。

天敌生物农药是指除微生物农药以外的防治有害生物的活体生物，其作用方式主要涉及寄生和捕食。天敌生物的扩繁和利用一直是该类农药研究开发的重点，松毛虫赤眼蜂、异色瓢虫和平腹小蜂在中国得到了开发利用和登记应用，但当前仅有松毛虫赤眼蜂的2个登记有效。螟黄赤眼蜂、阿氏啮小蜂、管氏肿腿蜂、巴氏钝绥螨和水葫芦象甲等天敌生物还未见登记。