两年后专利到期的优秀内吸性杀菌剂——氟唑菌酰胺

作者:辉胜农药登记代理 2024/1/10 10:38:44
氟唑菌酰胺是巴斯夫开发的新型SDHI类杀菌剂,目前,氟唑菌酰胺的全球销售额接近5.00亿美元,成为巴斯夫第二大杀菌剂,在全球杀菌剂市场排名第八。氟唑菌酰胺可用于谷物、大豆、玉米、蔬菜、水果、经济作物等作物,通过叶面或种子处理防治病害。下面让我们一起了解这一有效成分!一、产品简介中文通用名称:氟唑菌酰胺英文通用名称:fluxapyroxad化学名称:3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(3',4
氟唑菌酰胺是巴斯夫开发的新型SDHI类杀菌剂,目前,氟唑菌酰胺的全球销售额接近5.00亿美元,成为巴斯夫第二大杀菌剂,在全球杀菌剂市场排名第八。氟唑菌酰胺可用于谷物、大豆、玉米、蔬菜、水果、经济作物等作物,通过叶面或种子处理防治病害。下面让我们一起了解这一有效成分!

一、产品简介
中文通用名称:氟唑菌酰胺
英文通用名称:fluxapyroxad
化学名称:3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(3',4',5'-三氟联苯-2-)-1H-吡唑-4-甲酰胺
CAS登录号907204-31-3
分子式:C18H12F5N3O
相对分子质量:381.31
结构式:
理化性质:原药(纯度99.3%)为白色到米色固体,无味,熔点156.8℃,相对密度(20℃1.42 g/mL,约在230℃分解,蒸气压(推算):2.7×10-9 Pa20℃),8.1×10-9 Pa25℃)亨利常数3.028×10-7 Pa•m3/mol。溶解度(20℃):水3.88 mg/LpH 5.84),3.78 mg/LpH 4.01),3.44 mg/LpH 7.00),3.84 mg/LpH 9.00);有机溶剂(原药纯度99.2%)(g/L20℃):丙酮>250,乙腈167.6±0.2,二氯甲烷146.1±0.3乙酸乙酯123.3±0.2,甲醇53.4±0.0,甲苯20.0±0.0,正辛醇4.69±0.1,正庚烷0.106±0.001。正辛醇-水分配系数(20℃):去离子水log Kow 3.08log Kow 3.09pH4),log Kow 3.13pH 7),log Kow 3.09pH 9),平均log Kow (3.10±0.02)。在黑暗和无菌条件下,在pH 4579水溶液中稳定。光照稳定。
毒性:氟唑菌酰胺原药的大鼠(雌性)急性经口毒性:LD50≥2,000 mg/kg,大鼠(雌雄)急性经皮毒性:LD502,000 mg/kg,大鼠(雌雄)急性吸入毒性:LC505.1 mg/L;对兔眼睛有微弱的刺激作用,对兔皮肤有微弱的刺激作用;对豚鼠皮肤没有致敏性。无致癌性,无致畸性,对生殖无副作用,无遗传毒性、神经毒性和免疫毒性
作用机理:氟唑菌酰胺为琥珀酸脱氢酶抑制剂,作用于线粒体呼吸链复合体中的琥珀酸脱氢酶,抑制其活性,进而抑制真菌病原菌孢子的萌发,芽管和菌丝体的生长。
二、登记情况
1)国外登记情况
氟唑菌酰胺已在英国、澳大利亚、阿根廷、美国、加拿大、巴西等多个国家和地区登记上市。
澳大利亚登记情况
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新西兰登记情况
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英国登记情况
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美国登记情况
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2)国内登记情况
经中国农药信息网查询,截止日前,我国共登记 13个氟唑菌酰胺产品,2个原药和 11 个制剂,详情如下:

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三、专利情况

氟唑菌酰胺尚处于专利保护期内,2006年,巴斯夫公司申请了关于氟唑菌酰胺的化合物专利,包括PCTWO2006087343、欧洲专利:EP1856055、美国专利:US8008232等;这些专利都将于2026年期满。
中国专利:CN101115723AZL200680004480.2,申请于2006215日,将于2026214日期满


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