氟氯吡啶酯——未来5年内专利到期的优秀成分

作者：辉胜农药登记代理 2022/7/19 15:32:17

氟氯吡啶酯是由陶氏益农（现科迪华）开发的除草剂，是合成生长素类除草剂中芳基吡啶甲酸酯类新化学类型中的首个产品，其适用于多种谷物，可防除多种阔叶杂草与恶性杂草，同时具有用量低、土壤中降解快、用药适期长等优点，多年来陶氏益农一直在围绕氟氯吡啶酯进行开发，上市了大量相关混配制剂，市场表现优异，据查询其核心专利WO2007082098于2007年1月12日申请，未来5年将到期，感兴趣的企业可以提早入手准备

一、产品基本信息

中文通用名称：氟氯吡啶酯

英文通用名称：Halauxifen-methyl

CAS登录号：943831-98-9

化学名称：4-氨基-3-氯-6-(2-氟-4-氯-3-甲氧基苯基)-2-吡啶甲酸甲酯

分子式：C₁₄H₁₁Cl₂FN₂O₃

结构式：

相对分子质量：345.16

理化性质：水中溶解度：（20℃，mg/L）1830，有机溶解溶解度（20℃，mg/L）：甲醇38.1，丙酮250，乙酸乙酯129，正丁醇9.83；熔点：145.5℃；沸点：沸腾前分解；分解点：222℃；正辛醇水分配系数Log P=3.76；解离常数：2.84；蒸汽压（25℃）：1.5×10^-5mpa；亨利常数（25℃）：1.11×10^-⁶；稳定性：土壤降解半衰期DT₅₀=1.3天（典型土），43天（大田土），水解半衰期DT₅₀=0.001天，水沙系统降解半衰期DT₅₀=1.8天。

毒理：大鼠急性经口毒性LD₅₀>5000mg/kg，低毒；大鼠急性经皮毒性LD₅₀>5000mg/kg，低毒；家兔ADI值为0.058。

环境毒性：鸟类急性经口毒性：LD₅₀山齿鹑>2250mg/kg，低毒；鱼类急性毒性：LC₅₀虹鳟鱼为2.01，中毒；蚤类急性毒性：EC₅₀大型蚤为2.21mg/L，中毒；甲壳类生物急性毒性：LC₅₀糖虾（Americamysis bahia）> 1.30，中毒；藻类急性毒性：EC₅₀月羊藻> 0.855mg/L，中毒；蜜蜂急性经口毒性：LD₅₀蜜蜂> 108µg/bee，低毒；蜜蜂急性接触毒性：LD₅₀>98.1µg/bee，低毒；蚯蚓急性毒性：LC₅₀赤子爱胜蚯蚓> 500mg/Kg，低毒；

作用机理：氟氯吡啶酯通过模拟植物生长激素大量分泌的作用，引起了特定生长素调节基因的过度刺激，干扰敏感植物的多个生长过程。其经由植物茎叶及根部吸收，通过与植物体内的激素受体结合，刺激植物细胞过度分裂而阻塞传导组织，最后导致植物营养耗尽死亡。氟氯吡啶酯具有独特的杂草选择性且杀草谱广，茎叶处理可有效防除谷物田或其他作物田里的多种一年生阔叶杂草，同时对一些多年生阔叶杂草也有较好的防效，防除低龄杂草时效果更为显著。其杀草谱包括猪殃殃、藜、宝盖草、虞美人、播娘蒿、荠菜、球果紫堇等。同时其受温度条件影响较小，所以在低温等条件下（杂草生长停滞期）或相对较高温度情况下（杂草生长旺盛期）都具有很好的效果。

二、国外市场概况

2015年氟氯吡啶酯及其与氯氟吡氧乙酸混剂在澳大利亚和加拿大登记。2015年8月5日在欧盟获批登记，2016年2月氟氯吡啶酯与氯氟吡氧乙酸混剂在丹麦登记，2016年3月在英国登记，2016年与2017年在美国陆续登记多个单剂和混剂（啶磺草胺、双氟磺草胺）产品。