超亿美元产品的诱惑与陷阱：解码氟唑环菌胺的专利迷局

氟唑环菌胺（Sedaxane）是由先正达发现、开发和生产的琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂。氟唑环菌胺于2011年上市，现已成为超亿美元的产品。

英文通用名：sedaxane；商品名：Vibrance®、根穗宝®等。开发代号：SYN524464（反式异构体：SYN508210；顺式异构体：SYN508211）；CAS登录号：874967-67-6（反式异构体：599197-38-3；顺式异构体：599194-51-1）；分子式：C18H19F2N3O；相对分子质量：331.36；结构式如下图所示。

氟唑环菌胺化合物结构专利在大部分国家已经期限届满而失效，例如在中国、巴西、墨西哥、澳大利亚等国氟唑环菌胺化合物结构已不受专利权保护。中国专利CN1293058C申请于2003年2月21日，保护期20年，已于2023年2月21日到期失效。

需要提醒注意的是，仍有部分国家的化合物结构专利处于有效保护期内，部分国家举例如下：

德国：专利DE60314600T2，预估到期日2026年10月4日

丹麦：专利DK1480955T3，预估到期日2026年10月4日

爱沙尼亚：专利EEE001362B1，预估到期日2026年10月4日

塞浦路斯：专利CY1106867T1，预估到期日2027年9月14日

关于氟唑环菌胺的合成工艺，目前有专利保护的包括以下合成路径：

化合物（II）和化合物（III）在碱、钯催化剂和Josiphos型二茂铁二膦配体的存在下进行反应生成氟唑环菌胺。目前该合成工艺在墨西哥、美国、阿根廷、德国、巴西、欧洲专利局、越南和印度均有专利保护。

该合成工艺专利（中国专利CN101309907B，申请于2006年11月13日，预估到期日2026年11月13日）在全球拥有8件同族专利，分别分布在墨西哥、美国、阿根廷、德国、巴西、欧洲专利局、越南和印度，且这些专利目前均处于有效状态。

这就形成了一个典型的专利延伸保护策略：即使化合物专利到期，企业仍可能因使用受专利保护的合成工艺而面临侵权风险。

全球原药专利布局

先正达在全球38个国家/地区为氟唑环菌胺申请了化合物专利保护，构建了极为完善的全球保护网络。从表1列出的31件专利同族可以看出，先正达采用了系统的全球专利布局策略，确保其在主要农药市场都能获得充分的专利保护。

 中间体合成工艺专利

除了终产品专利外，先正达还在氟唑环菌胺的关键中间体上布置了严密的专利防线。例如以下6组重要的中间体专利，包括：

CN101253144B：苯胺的制备方法（预估到期日2026年8月28日）

CN101124194B：制备2-(2-氨基苯基)-联环丙烷衍生物的方法（预估到期日2026年2月20日）

CN103052625B：制备3-卤烷基吡唑的方法（预估到期日2031年8月3日）

CN101687765B：胺的制备方法（预估到期日2028年6月30日）

CN102471278B：关于吡唑的烷基化方法（预估到期日2030年7月27日）

DE602010019568T2：吡嗪的烷基化方法（预估到期日2030年7月27日）

这些中间体专利的保护期大多长于化合物专利，形成了多重时间梯度的保护屏障。

复配专利

先正达在氟唑环菌胺的复配专利方面投入了大量精力，以下筛选出5组核心复配专利，值得重点关注：

1. 种子处理剂专利（JP2024517342A）

这是一件2022年新申请的专利，保护杀虫剂+杀菌剂组合，其中氟唑环菌胺作为可选组分。该专利目前仍在审查中，体现了先正达持续强化氟唑环菌胺在种子处理领域优势地位的策略。

2. 液体种子处理剂专利（WO2023104615A9）

2022年12月申请的PCT专利，保护包括三种杀菌剂（可选氟唑环菌胺）和水的液体种子处理剂。该专利尚在PCT指定期内，未来可能进入多个国家。

3. 核心二元复配专利（US11102977B2）

这是最为重要的一组复配专利，保护氟唑环菌胺与环唑醇的二元复配，重量比为2000:1至0.012:1。该专利的同族遍布全球，包括：

中国同族CN100548122C：保护了多个氟唑环菌胺二元复配技术方案，权利要求1保护氟唑环菌胺和嘧菌酯、咯菌腈、苯醚甲环唑、环丙唑醇或噻菌灵的组合物

其他同族分布在阿根廷、奥地利、澳大利亚、巴西、加拿大、丹麦、欧洲专利局、德国、英国、匈牙利、以色列、印度、日本、韩国、墨西哥、荷兰、新西兰、菲律宾、波兰、葡萄牙、俄罗斯、斯洛伐克、斯洛文尼亚、西班牙、泰国、中国台湾、美国、越南等地

这组专利的预估到期日为2025年8月16日，是目前市场上最为核心的氟唑环菌胺复配专利之一。

4. 四元复配专利（RU2417590C3）

保护氟唑环菌胺+甲霜灵等+唑类/苯胺嘧啶类/甲氧基丙烯酸酯类/酰基丙氨酸杀真菌类/苯并咪唑类+杀虫剂的四元复配体系，预估到期日2027年2月7日。

5. 三元复配专利（VN10024230B）

保护氟唑环菌胺+嘧菌酯/环唑醇+式IIIA的化合物的三元复配，其中氟唑环菌胺与第二杀真菌剂的重量比为1000:1至1:1000，预估到期日2032年5月30日。

 用途专利

除了成分和配方专利外，先正达还通过用途专利拓展市场：

增加大豆根部结瘤数量的方法（BR112013017749B1，预估到期日2032年2月2日）

有益植物保护和植物分配材料的方法（TH79814B，预估到期日2025年7月28日）

防治大豆锈病的方法（US8440590B2，预估到期日2028年9月9日）

随着氟唑环菌胺化合物专利在多国到期，其他农药企业也开始积极布局相关专利。FMC公司、巴斯夫欧洲公司、科迪华农业科技有限责任公司、阿达玛马克西姆股份有限公司、拜尔农作物科学股份公司、住友化学工业株式会社等国际农药巨头均在该领域有所布局，涉及复配方案、剂型改进、新应用等多个方面。

这些专利活动表明，国际巨头正积极争夺氟唑环菌胺市场份额，通过差异化的专利策略构建各自的竞争优势。

氟唑环菌胺作为一款超亿美元的重磅农药产品，其专利格局充分体现了现代农药行业的典型特征——通过全方位的专利布局构建多层次、多梯度的保护体系，最大化产品的市场价值。

对于仿制企业而言，氟唑环菌胺化合物专利在多国的到期确实带来了巨大的市场机遇，但合成工艺专利、复配专利和用途专利构成的后续壁垒仍不可小觑。