杀菌剂作用机制研究及新型杀菌剂分子设计方面取得重要进展

作者：中国农药工业协会 2024/12/4 15:26:29

粮食安全是国家安全的重要基础。近年来农作物真菌病害的重发频发对粮食生产构成严重威胁。据估计，全球每年因植物病虫害造成的农作物损失超过2200亿美元。杀菌剂是防控农业病原真菌最经济有效的手段。甲氧基丙烯酸酯类（strobilurin）杀菌剂是继苯并咪唑类、三唑类之后第三类具有重要里程碑意义的农用杀菌剂。该类杀菌剂作用于线粒体呼吸链bc1复合物（复合物III）的Qo位点，在细胞色素bL血红素附近结合，

粮食安全是国家安全的重要基础。近年来农作物真菌病害的重发频发对粮食生产构成严重威胁。据估计，全球每年因植物病虫害造成的农作物损失超过2200亿美元。杀菌剂是防控农业病原真菌最经济有效的手段。甲氧基丙烯酸酯类（strobilurin）杀菌剂是继苯并咪唑类、三唑类之后第三类具有重要里程碑意义的农用杀菌剂。该类杀菌剂作用于线粒体呼吸链bc₁复合物（复合物III）的Q_o位点，在细胞色素b_L血红素附近结合，从而阻断细胞色素b和c₁之间的电子传递，影响三磷酸腺苷（ATP）产生，干扰病原菌体内的能量循环。该类杀菌剂具有广谱、渗透、快速分布等特点和较好的环境相容性，且耐雨水冲刷，持效期长，被广泛应用于真菌和卵菌的防治。吡唑醚菌酯（Pyraclostrobin，PYR）和嘧菌酯（Azoxystrobin，AZO）是该类代表性的杰出代表，其年销售额均超过15亿美元。然而，由于作用位点单一，植物病原菌对strobilurin类杀菌剂的抗药性日益严重，杀菌剂抗性行动委员会将该类杀菌剂归为高抗性风险杀菌剂。Metyltetraprole（MET）是由巴斯夫和住友化学共同开发的四唑啉酮类杀菌剂，被FRAC归为单独的一类新型Q_o位点抑制剂。MET可用于防治对甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂已产生抗性的病原菌，对多种真菌病害有较好的防效，包括重要的麦类病害（如小麦叶枯病）。然而，MET的作用模式和反抗性机制尚不明确。

近日，绿色农药全国重点实验室（华中师范大学）杨光富教授团队在国际著名期刊《Journal of the American Chemical Society》上发表了题为“Cryo-EM Structures Reveal the Unique Binding Modes of Metyltetraprole in Yeast and Porcine Cytochrome bc₁Complex Enabling Rational Design of Inhibitor”的研究论文。该研究采用冷冻电镜技术阐明了MET在真菌及哺乳动物复合物III中不同的结合模式。将MET与strobilurin类杀菌剂PYR的结合模式进行比对，首次从原子水平上阐明了MET的反抗性机制，揭示了四唑啉酮类新型药效团的重要性。在此基础上，通过计算化学方法对MET进行了结构优化，设计出了活性和选择性均更高的新型抑制剂YF23694。

相关推荐

最高抽查率达100%！江苏、安徽、湖北发布涉农药企业抽查计划

近日，随着《国务院办公厅关于严格规范涉企行政检查的意见》发布，多地陆续出台2025年涉农企业检查工作计划，其中安徽省、湖北省和江苏省的主要情况如下。安徽省4月30日，安徽省农业农村厅发布涉企行政检查清单、计划。其中涉及农药企业的抽查计划和清单如下：湖北省2025年4月8日，湖北省“2025年度双随机抽查工作计划的通知”发布，其中关于农药企业的抽查细节如下：江苏省2025年3月7日，江苏省“2025

长三角农资信息 2025/5/7 10:08:19

砜吡草唑快步走向“亲民化”，价格被“打下来”指日可待！

砜吡草唑是日本组合化学公司（下称组合化学）和庵原化学工业株式会社2002年联合开发的异噁唑类除草剂，具有杀草谱广、亩用量低、活性高、安全性好等优良特点，自2011年上市至今，已在全球多个国家和地区广泛使用，充分证明了其市场潜力和受欢迎程度。2022年，该化合物专利到期。这一节点如同打开了市场竞争的闸门，全球农化企业纷纷涌入这一赛道。在众多企业的推动下，其市场规模不断扩大，销售额一直保持着稳步攀升的

农资导报 2025/5/7 9:51:08

四大类原药产量齐增，我国农药行业运行总览

2024年是极不平凡的一年，面对外部压力加大、内部困难增多的复杂严峻形势，我国农药行业坚持“稳中求进、以进促稳”总基调，克服下游市场需求不足、产品价格低位徘徊、企业效益下行等诸多不利因素，行业运行总体平稳。01我国农药行业经济运行情况1.1 行业效益筑底回升国家统计局数据显示，2024年，全行业规模以上企业883家，创历史新高；规模以上企业累计营业收入同比增长3.2%，利润总额同比下降

《世界农药》2025年4月 2025/5/8 9:39:17

2024年我国农药登记情况及特点分析：“量质并进”特征呈现

农药登记作为农药管理的重要关口，承担着平衡粮食安全保障与生态环境保护的重要使命。2024年我国农药登记管理工作在政策法规、数字化等方面都取得了新的进展，农药登记产品更加丰富，结构更加优化，与此同时也面临着新的挑战。本文对2024年我国农药登记情况进行梳理与分析，以期为了解我国农药登记情况、特点以及管理与服务提供参考。1.我国农药登记情况2024年农业农村部共公布2个农药登记

《农药科学与管理》2025年第4期 2025/5/9 9:42:45

具有独特的作用机制与广谱活性的杀菌剂——氟唑菌苯胺，未来市场前景广阔

引言随着农业病害抗药性问题日益严峻，新型高效低毒杀菌剂的研发备受关注。氟唑菌苯胺（Penflufen）凭借其独特的作用机制与广谱活性，成为全球植保领域的研究热点。本文将从多维度解析这一创新化合物的科学内涵。氟唑菌苯胺的由来氟唑菌苯胺由拜耳作物科学公司于2006年开发。其研发初衷是针对谷类作物根腐、纹枯、黑穗病等种传性土传性病害，填补当时SDHI类（琥珀酸脱氢酶抑制剂）杀菌剂在种子处理领域的空白。

农博生物 2025/5/7 10:11:04

First slide label

Some representative placeholder content for the first slide.

Second slide label

Some representative placeholder content for the second slide.

Third slide label

Some representative placeholder content for the third slide.