除草研发新拐点：拜耳Icafolin与富美实四氟咯草胺破局杂草抗性

近年来，全球农业面临杂草抗药性日益严峻的挑战，尤其是对草甘膦等主流除草剂产生多重抗性的杂草种群不断扩散，严重威胁粮食安全和农业可持续发展。在此背景下，拜耳与富美实推出了两款具有行业标志性进展的除草剂：

• Icafolin，作用机理归类为HRAC第23组，抑制微管组织，该组别下现有成员有氯苯胺灵、燕麦灵、双酰草胺，均是老产品。Icafolin被视为30年来首个用于大田作物的新型苗后除草剂。

• 四氟咯草胺（tetflupyrolimet），作用机理归类为HRAC第28组，抑制二氢乳清酸脱氢酶（DHODH），是30多年来首个全新作用机理除草剂，该组别下目前仅有四氟咯草胺。

除草剂的作用机理是其核心竞争力的体现，这两款除草剂的出现为杂草综合治理与再生农业提供了新工具。

拜耳的除草剂Icafolin（以甲酯形式Icafolin-methyl应用）被归类为HRAC第23组，其作用机制为抑制微管组织，阻止杂草细胞分裂和扩展，导致其生长停滞。该机制与现有主流除草剂无交互抗性，为抗性治理提供了全新工具。Icafolin是拜耳AI驱动研发平台CropKey的首个成果，其通用名Icafolin-methyl在2023年获得ISO正式批准。预计峰值销售额超过7.5亿欧元。

Icafolin结构式

产品特性与优势

• 全新作用机制：抑制微管组织，与现有主流除草剂无交互抗性。

• 杀草谱广：能有效防除主要的抗性杂草，如黑麦草、牛筋草、两耳草以及难防杂草糙果苋等。

• 精准低剂量：适合精准喷雾，施用剂量低，登记风险类别较低。

• 可持续性突出：经处理的杂草会在田间呈现"冻结"状态，而非导致组织干燥和快速分解。残留体形成天然覆盖层，有助于防止水土流失、支持免耕/少耕作业，并促进土壤碳固存。

应用场景与市场布局

在研发与早期规划阶段，继2023年8月其活性成分Icafolin-methyl获得ISO通用名批准后，该产品的定位便明确聚焦于大田作物，旨在关键杂草如马唐和牛筋草的控制中发挥核心作用。

进入全球登记申请阶段，2025年7月拜耳向巴西、美国、加拿大和欧盟四大主要市场提交申请时，其应用范围已明确扩展至大豆、谷物、豆类和油籽作物，以及仁果类、核果类水果、坚果、葡萄和柑橘类作物；2025年10月拜耳表示计划于2026年向澳大利亚提交Icafolin-methyl的监管审批申请。

根据市场首发计划，Icafolin将于2028年率先在巴西上市，首要目标作物为大豆，后逐步拓展至棉花、玉米、向日葵和园艺等多个细分市场，为种植者提供综合杂草管理的新选择。

富美实的除草剂四氟咯草胺（通用名：tetflupyrolimet，商品名：Dodhylex™ active）被划入HRAC第28组，作用靶标为二氢乳清酸脱氢酶（DHODH）。该组别是随着四氟咯草胺的出现而设立的新组，目前仅有四氟咯草胺这一个成员。该化合物通用名tetflupyrolimet于2019年获得ISO批准。年峰值销售额预计达3-4亿美元。

四氟咯草胺结构式

产品特性与优势

• 全新作用机制：通过抑制DHODH酶，阻断杂草体内嘧啶的合成，从而抑制杂草生长发育，其全新机制可有效治理对ACCase、ALS、HPPD抑制剂等产生抗性的杂草。

• 杀草谱广且持效期长：能整季防除水稻田中最难防除的禾本科抗性杂草（如稗草、田间鸭嘴草），兼治部分阔叶草和莎草。

• 应用灵活：适用于移栽和直播水稻，施药窗口广，作物安全性好。

应用场景与市场布局

在早期定位与合作阶段，自2019年获得ISO通用名后，该产品于2024年1月通过先正达集团中国与湖南省农科院的合作，被确立为攻克中国水稻田抗性杂草难题的专家。

随着全球登记拓展，在2024年8月富美实向印度、巴西、菲律宾、美国、哥伦比亚、韩国、秘鲁和中国台湾八个国家和地区提交监管申请时，其核心应用场景已锁定水稻田。同时，富美实已开始探索其在甘蔗、小麦、大豆和玉米等作物中的应用潜力。

在品牌发布与特定市场规划方面，富美实于2025年1月在美国市场发布了Keenali系列品牌，其中Keenali Complete专为美国中南部水稻的播前使用设计，而Keenali GR则针对加利福尼亚州水稻市场。

进入首登与商业化启动阶段，2025年2月富美实成功生产出首批商业化的四氟咯草胺活性成分；2025年4月在秘鲁获得全球首个正式登记，应用于水稻的出苗前和早期苗后除草，重点防除稗草和田间鸭嘴草等关键杂草。

随后在亚太市场实现突破，于2025年6月在韩国获得批准，应用场景同样聚焦水稻。

展望未来市场布局，富美实计划于2026年在巴西推出该产品，目标作物为水稻与甘蔗，进一步推进其全球市场战略。

未来几年，随着Icafolin与四氟咯草胺在全球主要市场陆续上市，杂草治理策略、抗性管理方案与农业可持续发展将获得全新工具，为全球粮食安全注入强劲动能。此外，Icafolin的推出体现了AI在分子设计中的应用潜力，拜耳CropKey平台为探索新作用机理除草剂提供了新的技术路径。